El insomnio es uno de los principales problemas de sueño con una prevalencia estimada del 10% al 15% en la población general y del 30% al 60% en la población de edad avanzada. Además, el insomnio con frecuencia ocurre con una amplia gama de trastornos psiquiátricos,incluyendo depresión y anorexia. Los agentes más recetados para el tratamiento del insomnio son las benzodiazepinas y las no benzodiazepinas, que son depresores del sistema nervioso central que mejoran la señalización del neurotransmisor inhibidor γ-aminobutírico ácido. Estos medicamentos, sin embargo, están plagados de un ampliogama de efectos adversos, incluida la relajación muscular, el insomnio de rebote, los cambios en el apetito, la sedación al día siguiente, el deterioro cognitivo, los efectos amnésicos y el desarrollo de la tolerancia y la dependencia a los medicamentos. Neurofarmacología encuentra que mejorar la señalización endógena de los receptores de adenosina A2A puede ser una estrategia alternativa para tratar el insomnio.
Se sabe desde hace tiempo que la adenosina representa un estado de deficiencia energética relativa e induce el sueño a través de receptores de adenosina. Aunque los agonistas del receptor de adenosina A2A inducen fuertemente el sueño, sus efectos cardiovasculares adversos impiden su uso en el tratamiento de los trastornos del sueño. Investigadores del Instituto Internacional paraLa Medicina Integral del Sueño WPI-IIIS en la Universidad de Tsukuba logró identificar el primer modulador alostérico positivo para los receptores de adenosina A2A y demostró que la mejora de la señalización del receptor A2A induce un sueño que no se puede distinguir del componente principal del sueño natural, conocido como onda lentasueño, ya que se caracteriza por ondas cerebrales lentas y de alto voltaje, sin afectar la función cardiovascular. Un modulador alostérico positivo puede evocar respuestas fisiológicas selectivas del receptor A2A porque, a diferencia de un agonista del receptor A2A, sus acciones se limitan a cuándo y dónde la adenosinaes lanzado. "Creemos que los moduladores alostéricos de A2A rlos receptores pueden ayudar a las personas con problemas de sueño a quedarse dormidos ", dice Mustafa Korkutata, el primer autor del artículo.
Aunque los ratones son el organismo modelo de enfermedad humana más comúnmente utilizado, los resultados en ratones, sin embargo, a menudo no siempre son confiables para predecir los resultados del estudio en humanos. Por lo tanto, "quedan muchos obstáculos por superar para generar un medicamento nuevo para el tratamiento deinsomnio en humanos, pero creemos que nuestro descubrimiento desbloqueará el desarrollo de la píldora para dormir de próxima generación ", explicó el químico medicinal Dr. Tsuyoshi Saitoh, otro autor principal del artículo.
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Materiales proporcionados por Universidad de Tsukuba . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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