El Consorcio de Genómica Estructural de la Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill SGC-UNC, en asociación con DiscoverX Corporation, ha alcanzado la mitad del camino en el desarrollo del conjunto quimiogenómico de quinasa, un potente grupo de inhibidores que permitenexploración más profunda del kinoma humano, una familia de enzimas fundamentales para comprender las enfermedades humanas y desarrollar nuevas terapias.
Al construir este conjunto selectivo de compuestos y ponerlo a disposición de forma gratuita, UNC-Chapel Hill y sus socios están ofreciendo a la comunidad científica una mejor comprensión de los roles que juega el kinoma en las enfermedades humanas y la capacidad de colaborar en el descubrimiento y avance denuevas terapias.
El kinoma, compuesto por enzimas llamadas quinasas, brinda una gran oportunidad para el descubrimiento de fármacos. Si bien se han aprobado más de 30 inhibidores de quinasas para el tratamiento de enfermedades, el kinoma ha estado en gran parte inexplorado hasta SGC-UNC, DiscoverX y otros SGCempresas asociadas se embarcaron en este proyecto.
"A través de nuestra colaboración con DiscoverX, analizamos un gran conjunto de compuestos que llamamos Conjunto de inhibidores de quinasa publicado 2, y estos resultados nos permitieron llegar a la mitad del camino en la construcción del KCGS", dijo David Drewry, profesor asociado de investigación en elUNC Eshelman School of Pharmacy e investigador principal de SGC-UNC que lidera el proyecto para desarrollar el equipo quimiogenómico de quinasa. "Para marcar este hito y de acuerdo con nuestra misión de ciencia abierta, estamos publicando estos resultados en el dominio público. Atentamenteagradecer a todos nuestros socios coautores cuya visión, generosidad y arduo trabajo hacen posible la construcción de este conjunto ".
Una publicación que describe la estrategia del equipo y el progreso hacia el logro de un KCGS integral está disponible en línea en la revista PLOS ONE . El manuscrito también contiene los resultados de la selección de cada compuesto en PKIS2 frente al panel DiscoverX de más de 400 ensayos de quinasas.
PKIS2 es una colección de más de 500 inhibidores de quinasas donados por GSK, Pfizer y Takeda Pharmaceuticals que SGC-UNC pone a disposición de la comunidad científica. La anotación de perfiles de inhibición de kinome wide permite a los usuarios del conjunto interpretar sus resultados más fácilmente.
"Hemos demostrado qué tan bien cada uno de los compuestos de PKIS2 inhibe cada una de las pantallas DiscoverX de quinasas", dijo Drewry. "Los investigadores a los que les hemos dado acceso a PKIS2 pueden usar esa información. Sabrán que el compuesto X inhibe las quinasas A,B y C, pero el compuesto Z inhibe las quinasas D y E. Con un conjunto de datos tan grande, las personas pueden encontrar fácilmente compuestos de particular interés para ellos y saber que los compuestos están anotados con datos de inhibición casi completos del kinoma ".
Este proyecto de colaboración entre científicos industriales y académicos continuará expandiendo el KCGS con el objetivo de cubrir completamente todas las proteínas quinasas humanas. Drewry y sus colegas científicos tienen como objetivo asegurar que se descubra el potencial terapéutico de tantas proteínas quinasas como sea posible.La expansión del KCGS, combinada con su uso en diversas pantallas fenotípicas relevantes para la enfermedad y el intercambio de los datos resultantes en el dominio público, es el mejor mecanismo para alcanzar este objetivo.
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Materiales proporcionado por Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill . Nota: el contenido se puede editar por estilo y longitud.
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