Todas las células del cuerpo humano comparten los mismos genes. Pero la forma en que se expresan nuestros genes determina si una célula se convierte en una célula del cerebro o en una célula del hígado. Además, los cambios en la expresión de los genes a menudo juegan un papel importante en el desarrollo de enfermedades.
Un mecanismo que contribuye a los cambios en la expresión génica es la interacción entre las proteínas llamadas histonas y las enzimas conocidas como HDAC. Estas enzimas ayudan a la célula a dividirse y desarrollarse, razón por la cual sirven como dianas para la medicina contra el cáncer:Cuando inhibe las enzimas, las células cancerosas dejarán de dividirse y seguir creciendo.
A pesar de ser el objetivo de los medicamentos aprobados clínicamente, los investigadores no conocen todos los detalles de cómo funcionan en la célula. Ahora, los investigadores de la Universidad de Copenhague han desarrollado un método que ayudará a cambiar eso.
"Hemos mostrado detalles de cómo estas enzimas interactúan con las proteínas alrededor de nuestro ADN, y nuestro método proporciona un nuevo medio para identificar posibles medicamentos contra el cáncer muy rápidamente. En el estudio, demostramos que el método funciona: sintetizamos un péptidoque afectó solo a las partes correctas de las células humanas vivas, utilizando el mismo objetivo que usa la medicina contra el cáncer en la actualidad ", dice Carlos Moreno-Yruela, postdoctorado en el Departamento de Diseño de Medicamentos y Farmacología.
el péptido no modificado tuvo efecto
Las HDAC son un grupo de once enzimas diferentes, lo que significa que atacarlas todas a la vez con un medicamento no selectivo afectará muchos procesos esenciales en el cuerpo. Esto también puede explicar algunos de los efectos secundarios en la HDAC clínicamente aprobadainhibidores de la medicina contra el cáncer.
"Nuestra información detallada sobre las interacciones de las enzimas obtenidas con el nuevo método brinda esperanza para el desarrollo de inhibidores de HDAC más específicos con potencial como candidatos a fármacos. Esto podría ser un buen augurio para el desarrollo de compuestos más sofisticados para la terapia del cáncer con menos efectos secundarios", dice el profesor Christian Adam Olsen.
En el estudio, los investigadores utilizaron el nuevo método para identificar péptidos, que resintetizaron en grandes cantidades y sometieron a células humanas. Los resultados fueron exactamente lo que esperaban: las HDAC esperadas también se inhibieron en células vivas.
"Nos sorprendió ver un efecto tan destacado de un péptido no optimizado en las células. Normalmente, sería necesario introducir una variedad de modificaciones para optimizar sus propiedades. Pero este péptido, casi completamente natural, tuvo un efecto realmente potente, queenfatiza el potencial de nuestros hallazgos ", dice Christian Adam Olsen.
Los investigadores ahora esperan utilizar el método para identificar candidatos a fármacos prometedores que podrían pasar a pruebas preclínicas.
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Materiales proporcionado por Universidad de Copenhague - Facultad de Ciencias Médicas y de la Salud . Nota: el contenido se puede editar por estilo y longitud.
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