En su uso moderno, se refiere principalmente a medicamentos citotóxicos utilizados para tratar el cáncer.

El cáncer es el crecimiento incontrolado de células debido al daño en el ADN mutaciones y, ocasionalmente, debido a una propensión hereditaria a desarrollar ciertos tumores.

Las enfermedades autoinmunes surgen de una respuesta inmunitaria hiperactiva del cuerpo contra sustancias y tejidos normalmente presentes en el cuerpo; en otras palabras, el cuerpo ataca sus propias células.

En contraste, el rechazo de trasplante ocurre porque un sistema inmunitario humano normal y sano puede distinguir tejidos extraños e intentar destruirlos.

También puede ocurrir la situación inversa, llamada enfermedad de injerto contra huésped.

En términos generales, la mayoría de los medicamentos quimioterapéuticos funcionan al disminuir la mitosis división celular, dirigiéndose efectivamente a las células de división rápida.

Como estos medicamentos causan daño a las células, se denominan citotóxicos.

Algunos medicamentos hacen que las células experimenten apoptosis el llamado "suicidio celular".