Los investigadores de la Universidad de Purdue han identificado un nuevo compuesto que en las pruebas preliminares ha demostrado ser tan efectivo como los antibióticos aprobados por la Administración de Drogas y Alimentos para tratar infecciones que amenazan la vida y al mismo tiempo parecen ser menos susceptibles a la resistencia bacteriana.
El compuesto, llamado F6, ha sido potente contra los patógenos resistentes a los antibióticos como Staphylococcus aureus resistente a la meticilina MRSA, que a menudo se encuentra en hospitales y otros entornos de atención médica, y Staphylococcus aureus resistente a la vancomicina VRSA, conLa vancomicina durante mucho tiempo se consideró un fármaco de último recurso. El compuesto se probó contra aislados clínicos.
"Esto es muy emocionante", dijo Herman Sintim, profesor de descubrimiento de drogas en el Departamento de Química de Purdue. "No somos los primeros en informar sobre una nueva entidad molecular que mató a estos patógenos resistentes a las drogas. Pero lo que es único sobre el compuestolo que encontramos es que cuando intentamos generar resistencia en el laboratorio, no pudimos "
Los resultados del estudio se publicaron el viernes en el Revista Europea de Química Medicinal ..
La resistencia a los antibióticos es una creciente crisis de salud pública. La Organización Mundial de la Salud ha considerado la resistencia a los antibióticos como una de las tres mayores amenazas para la salud humana porque las bacterias son cada vez más resistentes y se están desarrollando muy pocos tratamientos. Los Centros para el Control y Prevención de Enfermedades informanque al menos 2 millones de personas al año en los Estados Unidos se infectan con bacterias resistentes a los antibióticos y que al menos 23,000 personas mueren al año como resultado. Los estudios han estimado que las infecciones resistentes a los medicamentos podrían ser responsables de 10 millones de muertes al año en todo el mundo por2050.
Los investigadores de la Universidad de Purdue han desarrollado un compuesto llamado F6 que es 16 veces más potente que el F6-15 estrechamente relacionado, destacando la importancia de la modificación de la piperidina en la actividad antibacteriana. Imagen proporcionada Descargar imagen
Las compañías farmacéuticas han sido reacias a invertir en antibióticos porque generalmente cuesta millones de dólares desarrollar un medicamento y la probabilidad de resistencia bacteriana es alta.
Los investigadores de Purdue identificaron F6 mediante el rastreo de una biblioteca química de compuestos con actividad antibacteriana. Intentaron forzar la resistencia de las bacterias en F6, realizando experimentos para evaluar la capacidad de MRSA USA400 para desarrollar resistencia a F6 in vitro.
"La idea es que si sigues agregando concentraciones crecientes a las bacterias y luego vuelves a crecer las bacterias, después de tantos ciclos desarrollarás resistencia", dijo Sintim. "Los científicos hacen esto para averiguar si lo que han creadodesarrolla resistencia rápidamente ".
La concentración inhibitoria mínima, o MIC, permaneció sin cambios para F6 en nueve pasajes y se duplicó en el décimo pase. Luego permaneció sin cambios hasta el 14 pase durante un período de dos semanas. En comparación, la MIC del antibiótico ciprofloxacina se triplicó después deel octavo pasaje y continuó aumentando rápidamente a más de 2,000 veces en el 14to pasaje.
"No estamos diciendo que nunca habrá resistencia a la molécula F6 o análogos de la misma. Lo que estamos diciendo es que aquí hay una nueva molécula que funciona y cuando intentamos forzar la resistencia no podríamos generar resistencia", dijo Sintim.
F6, que no es tóxico para los humanos y otros mamíferos, funciona contra las bacterias en un grupo conocido como Gram-positivo, pero no contra aquellos que son Gram-negativos. F6 fue eficaz contra MRSA, VRSA, Enterococcus faecalis, que vive en elintestino humano, Enterococcus resistente a la vancomicina VRE y Listeria monocytogenes, a menudo asociados con productos lácteos no pasteurizados.
Las pruebas en ratones también indicaron que F6 era tan eficaz como el ácido fusídico en el tratamiento de una herida infectada con MRSA, lo que confirma aún más su potente efecto antibacteriano.
Los investigadores de Purdue ahora comenzarán a fabricar derivados de F6 para ver si podrían ser aún más efectivos. Están trabajando con la Oficina de Comercialización de Tecnología de Purdue para buscar socios que ayuden a desarrollar aún más esta nueva y emocionante entidad molecular.
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Materiales proporcionado por Universidad de Purdue . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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