Investigadores de Charité - Universitätsmedizin Berlin han descubierto una nueva forma de desarrollar analgésicos. El equipo de investigadores utilizó la simulación computacional para analizar las interacciones en los receptores de opioides, los sitios de acoplamiento de la célula para analgésicos. Cuando se utilizan en un modelo animal, su prototipo deuna molécula similar a la morfina fue capaz de producir un alivio sustancial del dolor en los tejidos inflamados. Sin embargo, los tejidos sanos no se vieron afectados, lo que sugiere que podrían evitarse los efectos secundarios graves actualmente asociados con este tipo de analgésicos. Esta investigación ha sido publicada en la edición actual deel periódico ciencia .
Los opioides son una clase de analgésicos fuertes. Se usan principalmente para tratar el dolor asociado con el daño tisular y la inflamación, como el causado por la cirugía, el daño a los nervios, la artritis o el cáncer. Los efectos secundarios comunes asociados con su uso incluyen somnolencia, náuseas, estreñimiento y dependencia y, en algunos casos, paro respiratorio. "Al analizar las interacciones entre los receptores de opioides y los fármacos en los tejidos dañados, a diferencia de los tejidos sanos, esperábamos proporcionar información útil para el diseño de nuevos analgésicos sin efectos secundarios nocivos".explica el Prof. Dr. Christoph Stein, Jefe del Departamento de Anestesiología y Medicina de Cuidados Críticos Quirúrgicos en el Campus Benjamin Franklin. En cooperación con el Dr. PD Marcus Weber del Instituto Zuse de Berlín, y con la ayuda de innovadoras simulaciones computacionales, los investigadores fueronfueron capaces de analizar moléculas similares a la morfina y sus interacciones con los receptores opioides e identificaron con éxito un nuevo mecanismo de acción, quees capaz de producir alivio del dolor solo en los tejidos objetivo deseados, aquellos afectados por la inflamación.
El tratamiento del dolor inflamatorio postoperatorio y crónico ahora debería ser posible sin causar efectos secundarios. Hacerlo mejoraría sustancialmente la calidad de vida del paciente. Los primeros autores del estudio, la Dra. Viola Spahn y la Dra. Giovanna Del Vecchio, explican: "En contraste con lo convencionalopioides, nuestro prototipo de NFEPP parece unirse y activar los receptores de opioides en un ambiente ácido. Esto significa que alivia el dolor solo en los tejidos lesionados y sin causar depresión respiratoria, somnolencia, riesgo de dependencia o estreñimiento ".Después de diseñar y sintetizar el prototipo del fármaco, los investigadores lo sometieron a pruebas experimentales. Mediante el modelado por computadora, los investigadores simularon una mayor concentración de protones, imitando así las condiciones ácidas que se encuentran en los tejidos inflamados. "Pudimos demostrar que la protonación de los fármacoses un requisito clave para la activación de los receptores de opioides ", concluyen los autores. Sus hallazgos, que también pueden aplicarse a otro tipos de dolor, incluso puede encontrar aplicación en otras áreas de investigación de receptores.Por lo tanto, los beneficios de la mejora de la eficacia y la tolerabilidad de los medicamentos no se limitan a los analgésicos, sino que también pueden incluir otros medicamentos.
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Materiales proporcionado por Charité - Universitätsmedizin Berlín . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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