Investigadores de la Universidad de Rice, el Centro Médico del Sudoeste de la Universidad de Texas UTSWMC y la Universidad Brigham Young descubrieron una solución de un solo paso para hacer precursores moleculares cargados de nitrógeno para la preparación de medicamentos y otras moléculas bioactivas.
Investigación anunciada este mes en ciencia simplificará el proceso y reducirá el costo de crear grupos funcionales clave que contienen nitrógeno para productos farmacéuticos, dijo László Kürti, químico sintético de Rice que desarrolló la técnica con su colega en UTSWMC, John Falck.
Los investigadores informaron que también debería simplificar el diseño de agroquímicos, materiales funcionales y productos naturales bioactivos.
La técnica consiste en hacer aminas libres, compuestos con uno o más átomos de nitrógeno que son esenciales para los procesos metabólicos. Las aminas aromáticas, que incorporan fragmentos moleculares estables llamados anillos aromáticos, son subestructuras en más de un tercio de los candidatos a fármacos, dijo Kürti.
"Los átomos de nitrógeno dan polaridad a las moléculas", dijo Kürti. "También ayudan a unirse a moléculas como proteínas y enzimas. Es por eso que se ven abundantes átomos de nitrógeno en compuestos biológicamente activos, especialmente en ingredientes farmacéuticos activos que se utilizan enmedicamentos; necesitan interactuar con los sistemas biológicos "
El éxito del equipo logra un objetivo previamente esquivo que los químicos sintéticos han perseguido durante muchos años, dijo Kürti.
"Existe una gran demanda de hacer estas aminas aromáticas de manera rápida y eficiente, y durante décadas, la gente ha estado tratando de fabricarlas con catalizadores que contengan metales de transición a menudo utilizados para acelerar las reacciones químicas", dijo.los productos de aminas aromáticas libres se unen fácilmente a estos catalizadores metálicos y pueden esencialmente envenenar el proceso. "Un objetivo a largo plazo del laboratorio de Kürti es diseñar una química de aminación simplificada que evite el uso de metales de transición".
El nuevo proceso todavía utiliza un catalizador de metal de transición, un complejo de dirhodium, que cataliza efectivamente la introducción directa de grupos alquilamino sin protección en anillos aromáticos.
Aunque existen muchos métodos establecidos para preparar aminas aromáticas gratuitas para su uso en medicamentos y otros materiales bioactivos, ninguno de ellos es simple, dijo Kürti. Los procesos más eficientes hasta la fecha requieren un mínimo de tres pasos.
"Cuando haces cosas en varios pasos, pierdes material con cada paso", dijo. "Con nuestro proceso, ganas no solo velocidad sino también eficiencia y alto rendimiento de material, porque vas a tener el compuesto deseadoen un solo paso "
"Cualquier cosa que pueda hacer que acelere la introducción de nitrógeno en estas moléculas y reduzca el costo de producción será beneficiosa para el desarrollo de medicamentos y para reducir el costo de los medicamentos", dijo Falck, Presidente Distinguido Robert A. Welch enQuímica en UTSWMC. "Hasta ahora, los químicos han tenido que depender de rutas tortuosas para poder introducir estos nitrógenos. Y hemos logrado acceder directamente en un proceso mucho más eficiente que las alternativas".
"Cualquier persona que esté interesada en racionalizar la síntesis de compuestos complejos que contienen nitrógeno, ahora tiene un proceso de un solo paso, un matraz", agregó Kürti. "Las compañías agroquímicas, las compañías de descubrimiento de drogas y cualquiera que fabrique productos químicos finos encontraránesta es una herramienta muy interesante "
Fuente de la historia :
Materiales proporcionado por Universidad de Rice . Original escrito por Mike Williams. Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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