Hiroshi Nagase, profesor del Instituto Internacional de Medicina Integrativa del Sueño WPI-IIIS de la Universidad de Tsukuba, colaboró con Masashi Yanagisawa Profesor / Director de WPI-IIIS y desarrolló con éxito un potente compuesto que promueve la vigilia y remedia laTrastorno del sueño narcolepsia en animales modelo. Su trabajo fue publicado como "Artículo destacado" en Journal of Medicinal Chemistry.
"Nuestro logro abre una vía realista hacia un medicamento novedoso para pacientes narcolépticos. Inmediatamente después de que se publicó nuestro artículo en línea, un paciente narcoléptico en los EE. UU. Nos envió una carta de agradecimiento por correo electrónico, que nos dio más motivación para abordar este difícil desafío técnico. Haremos nuestro mejor esfuerzo para seguir optimizando el compuesto para que podamos proporcionar una cura para la narcolepsia en un futuro cercano ", dice Nagase.
El compuesto actúa para imitar la acción de una sustancia que promueve la vigilia en nuestro cerebro llamada "orexina". La orexina, descubierta en 1998 por Yanagisawa, es un neuropéptido que desempeña un papel central en el mantenimiento de la vigilia. Su deficiencia provoca un trastorno grave del sueño.denominada narcolepsia, en la que los pacientes experimentan una somnolencia diurna excesiva, a menudo quedando dormidos de forma incontrolable. Los pacientes también sufren síntomas como cataplejía pérdida repentina del tono muscular provocada por la emoción, alucinaciones vívidas al entrar o salir del sueño y parálisis del sueño. OrexinaSe ha comprobado que en sí mismo es eficaz para mejorar los síntomas narcolépticos en animales modelo, pero no se puede usar fácilmente como medicamento porque la barrera hematoencefálica BHE impide que ingrese al cerebro, donde la orexina actúa uniéndose a sus receptores.una pequeña molécula que imita la orexina agonista del receptor de orexina debería ser útil como agente terapéutico para la narcolepsia.
Nagase y sus colegas diseñaron y sintetizaron más de 2000 compuestos y, finalmente, descubrieron el primer agonista del receptor de orexina no peptídico, YNT-185. Dar YNT-185 a ratones normales promovió fuertemente la vigilia. Además, YNT-185, cuando se administra aratones modelo narcolépticos, mejoraron significativamente el síntoma datos no publicados. Este logro es un primer paso importante para el desarrollo de un nuevo medicamento para corregir el mecanismo fundamental de la enfermedad de la narcolepsia.
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Materiales proporcionado por Universidad de Tsukuba . Nota: el contenido se puede editar por estilo y longitud.
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