La tuberculosis TB es responsable de más de 1.8 millones de muertes cada año, según la Organización Mundial de la Salud, sin embargo, ha habido poca mejora significativa en las terapias en los últimos 20 años. Esta enfermedad crónica es sistémica, lo que significa que no solo afectalos pulmones, pero también otros órganos, como los ganglios linfáticos y el bazo. Pero un nuevo tratamiento prometedor puede estar en el horizonte.
Una nueva investigación presentada hoy en la Reunión y Exposición Anual de la Asociación Americana de Científicos Farmacéuticos AAPS demuestra que administrar un medicamento de uso común para tratar la TB a través de los pulmones en lugar de la administración oral es tan efectivo en una fracción de la dosis -estimado hasta 10 veces menos - utilizado en el tratamiento estándar de la atención. La investigación también muestra que este tratamiento tiene el potencial de reducir la toxicidad para el cuerpo y sus órganos. La Reunión y Exposición Anual de AAPS 2016 se llevará a cabo en Denver el 13 de noviembre.- 17.
La pirazinamida PZA, un agente de primera línea utilizado en el tratamiento de la TB, se administra por vía oral. Se cree que PZA actúa como un "profármaco", convirtiéndose en ácido pirazinoico POA, que es el "resto activo" la parte deun fármaco que hace que el fármaco funcione como lo hace, por acción enzimática microbiana. Un mecanismo significativo de resistencia a PZA es una mutación de la enzima asociada con la conversión a POA. Históricamente se ha determinado que el POA oral no es efectivo contra la enfermedade incluso investigaciones recientes han demostrado una actividad antituberculosa limitada para dosis orales altas.
La administración de POA y su éster hidrolizable, n-propil POA PAE, puede proporcionar el resto activo, mitigando la resistencia. Dado localmente a los pulmones, puede evitar problemas de biodisponibilidad oral y puede requerir menos medicamento para reducir la carga en elpulmones, que es un sitio importante de infección y transmisión de TB.
"Cuando se trata de la terapia contra la tuberculosis, no se han introducido muchos nuevos medicamentos en el mercado durante las últimas dos décadas, y el progreso es lento a pesar del enorme esfuerzo en el descubrimiento de nuevos fármacos", dijo Phillip Durham, bioquímico de RTI Internationalen Raleigh-Durham, NC
"Lo que hemos hecho en nuestra investigación", continuó Durham, "es usar un derivado de un medicamento que ha existido durante muchos años, el ácido pirazinoico, y reutilizar el medicamento para llevarlo a los pulmones, conalgunos resultados muy prometedores "
El estudio demostró que el aerosol fue tan efectivo en los pulmones y los ganglios linfáticos y superó la dosis alta de PZA oral en el bazo. Debido a que la PZA oral puede tener efectos secundarios tóxicos, la reducción de la dosis y el mismo nivel de eficacia tiene un tremendo potencialpara beneficiar a pacientes de todo el mundo.
"Para los medicamentos que no están biodisponibles por vía oral, la alternativa es a menudo la inyección", dijo Durham. "Dada la dosis requerida, la terapia diaria y la salud física de los pacientes, la terapia inhalada tiene el potencial de ser mucho menos dolorosa, nono genera desechos biopeligrosos como agujas contaminadas con VIH la coinfección por VIH / TB es un problema y no necesita mantenerse en frío, lo cual es requerido por muchos inyectables ".
Fuente de la historia :
Materiales proporcionado por Asociación Americana de Científicos Farmacéuticos AAPS . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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