Una combinación de artemisinina y otro fármaco terapia de combinación de artemisinina, ACT es actualmente el mejor tratamiento contra la malaria recomendado por la Organización Mundial de la Salud. A principios de 2015, la malaria resistente a la artemisinina se confirmó en cinco países del sudeste asiático: Camboya, Laos,Myanmar, Tailandia y Vietnam. Aún más preocupante, los casos de malaria que son resistentes a prácticamente todos los medicamentos han comenzado a surgir a lo largo de la frontera entre Tailandia y Camboya. Tales casos no responden a ACT; por lo tanto, las nuevas terapias que son eficaces para la malaria resistente sonUrgentemente necesitado.
Para que una terapia sea efectiva, necesita contrarrestar la resistencia de la malaria a los medicamentos existentes. Los medicamentos contra la malaria, como la cloroquina y la artemisinina, funcionan dentro de la vacuola digestiva del parásito de la malaria, que sirve como el estómago del parásito.La acción asesina de la cloroquina se entiende mejor que la de la artemisinina. Una vez que la cloroquina ingresa al "estómago" del parásito, la membrana del estómago atrapa el medicamento en el interior similar al cierre y bloqueo de una ventana y los altos niveles de medicamento pueden matar al parásito de manera efectiva.Sin embargo, en un parásito resistente a la malaria, la membrana del estómago está mutada para que no pueda mantener el medicamento dentro del estómago, al igual que una ventana con una cerradura rota. Dado que el medicamento ya no se concentra dentro del estómago, ya no puede matar elparásito de la malaria de manera efectiva.
El profesor asociado Kevin Tan del Departamento de Microbiología e Inmunología y el profesor asociado Brian Dymock de la Unidad de Desarrollo de Medicamentos y el Departamento de Farmacia ahora han desarrollado un medicamento híbrido que combina partes de cloroquina y un agente quimiorreversal. Esto le da al medicamento híbrido unmecanismo de "doble acción": un factor de muerte derivado de la cloroquina y un segundo componente que actúa en esa ventana defectuosa del estómago del parásito para que ahora pueda cerrarse nuevamente el agente quimiorreversal. El medicamento se concentra dentro del estómago del medicamento.resistente al parásito y puede matarlo.
El nuevo medicamento híbrido eliminó las cepas de malaria cultivadas en el laboratorio, así como los parásitos de la malaria de pacientes en Tailandia. Es importante destacar que el medicamento fue muy efectivo contra la malaria que era resistente tanto a la cloroquina como a la artemisinina. Fue tres veces más efectivo que la cloroquina enmatando estas cepas resistentes. Los investigadores continúan refinando el fármaco híbrido para convertirlo en una terapia aún más efectiva para la malaria resistente. Este trabajo fue publicado en línea el 7 de marzo de 2016 en la revista Agentes antimicrobianos y quimioterapia .
Aunque los medicamentos antipalúdicos y los agentes quimiorreversales se han utilizado para tratar la malaria resistente a los medicamentos anteriormente, esta es la primera vez que se utiliza un híbrido de cloroquina y un factor quimiorreversal recientemente descubierto en una sola molécula nueva para este propósito. Una terapia únicatiene varias ventajas que lo convierten en una nueva arma prometedora contra la malaria resistente a los medicamentos. Además de ser más conveniente de tomar, tiene menos riesgo de interacciones entre medicamentos, puede absorberse y distribuirse mejor en el cuerpo y podría dar lugar a un desarrollo más lentonuevas cepas resistentes de malaria.
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Materiales proporcionados por Universidad Nacional de Singapur . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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