Las metaloproteinasas de matriz MMP son endopeptidasas dependientes de zinc, responsables de la degradación de la matriz extracelular ECM. Su participación se ha demostrado en varias enfermedades, entre ellas la inflamación crónica y el cáncer; por lo tanto, se han considerado objetivos terapéuticos interesantesEl diseño de inhibidores de MMP MMPI se ha centrado en gran medida en el desarrollo de varios compuestos que contienen un grupo de unión de zinc ZBG en su estructura, siendo el hidroxamato el más potente.
Actualmente, no hay ninguna función de hidroxamato que contenga MMPI como ZBG en el mercado, principalmente debido a su toxicidad comprobada. Una función alternativa quelante del ion zinc aseguraría una mejor selectividad. Este último aspecto es obligatorio para obtener compuestos clínicamente explotables. En esterevise los grupos fosfonato y bisfosfonato, ya que los ZBG se consideran en el desarrollo de MMPI selectivos y potentes.
Los autores han estado trabajando desde hace mucho tiempo en inhibidores de MMP que contienen un grupo de unión de zinc alternativo al hidroxamato, centrándose en particular en los ácidos fosfónicos, contribuyendo así a este campo de investigación aún interesante.
Los inhibidores basados en fosfonato se clasifican en fosfonato de péptido; sulfonamida y sulfonil fosfonato, el más potente; carbamoil fosfonato y bisfosfonato que se han identificado más recientemente con una actividad interesante en la resorción ósea.
Además, la unión con el sitio activo de MMP se discute en el documento de investigación, 'Grupo de unión de zinc emergente de fosfonato en inhibidores de metaloproteinasas de matriz', publicado en objetivos actuales de medicamentos .
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Materiales proporcionados por Editores de Bentham Science . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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