Reunir tres poderosos grupos químicos ofrece nuevas posibilidades en el desarrollo de fármacos.
Una nueva ruta química para posibles compuestos antipalúdicos ha sido iniciada por los químicos en KAUST. Ofrece la esperanza de mejorar el tratamiento de la malaria, una enfermedad que mata a más de un millón de personas cada año.
"Los parásitos que causan la enfermedad evolucionan continuamente y se vuelven resistentes a los medicamentos existentes, por lo que necesitamos diseñar y sintetizar constantemente nuevos medicamentos para tratar la malaria", señaló Xinbo Wang, químico del grupo del profesor asociado Zhiping Lai en KAUST Physical Sciencey la División de Ingeniería. El trabajo también podría conducir al desarrollo de nuevos medicamentos contra las infecciones bacterianas, el cáncer y otras enfermedades.
Una estructura química llamada grupo alfa-peróxido de amino, que se encuentra en los compuestos antipalúdicos existentes, es una buena base para desarrollar nuevos fármacos potenciales. Sin embargo, existen problemas importantes con los métodos existentes para fabricar tales compuestos porque requieren dificultadescondiciones químicas.
Lai y sus colegas idearon un procedimiento simple y eficiente1 y demostraron que el grupo de peróxido de alfa-amino se puede combinar con un grupo químico "indol" para formar la estructura "N- alfa-peroxi -indol".
"Hay muchos informes sobre la síntesis de indol o compuestos que contienen peróxido, pero no existen metodologías generales para combinar los dos grupos funcionales en una molécula que se hayan informado previamente", afirmó Wang.
El equipo de KAUST dio un paso más al agregar un grupo de carbazol. Los grupos indol, carbazol y peróxido se presentan por separado en muchos compuestos antipalúdicos, antibacterianos y antitumorales.
"La fusión de estos grupos funcionales en una estructura molecular puede ofrecer un gran potencial para el descubrimiento de nuevos tipos de medicamentos", dijo Wang.
Las reacciones proceden en condiciones de "un recipiente, atmósfera abierta", lo que significa que todo ocurre en un recipiente sin pasos intermedios complicados. El recipiente también está abierto al aire en lugar de estar protegido por gases no reactivos, como se requiere para muchos procesos químicos similares.
"Nuestro procedimiento podría manejarse y ampliarse fácilmente para permitir la construcción de una nueva biblioteca de moléculas para la detección de drogas", señaló.
El aumento de escala es el desafío al que los investigadores de KAUST planean recurrir luego para hacer una amplia variedad de compuestos que puedan ser probados para determinar la actividad biológica útil contra una variedad de enfermedades, y especialmente contra la malaria.
Al desarrollar sus nuevos procedimientos químicos, los investigadores se inspiraron en una reacción química utilizada por otro proyecto de investigación en KAUST.
"Nuestra historia demuestra la importancia de un entorno de investigación multidisciplinario, que consideramos es el tesoro de KAUST", dijo Lai. "Aquí, los expertos de diferentes campos trabajan en estrecha colaboración".
Fuente de la historia :
Materiales proporcionado por KAUST - Universidad de Ciencia y Tecnología Rey Abdullah . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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