Una enzima de acción prolongada que metaboliza de manera rápida y segura la cocaína en el torrente sanguíneo se está investigando actualmente en modelos animales como un posible tratamiento para la sobredosis de cocaína. Esta investigación se presentará el 29 de octubre en la Asociación Americana de Científicos Farmacéuticos de 2015 AAPS Reunión anual y exposición.
La Encuesta Nacional sobre Uso de Drogas y Salud PDF informó que aproximadamente 1.9 millones de estadounidenses consumían cocaína en 2008. Un informe de la Red de Advertencia de Abuso de Drogas de 2008 también mostró que la cocaína estuvo involucrada en 482,188 de los casi dos millones de visitas a los departamentos de emergenciaspor abuso o abuso de drogas. Tomar cocaína puede provocar problemas de salud graves, incluidos problemas cardiovasculares alteraciones del ritmo cardíaco y ataques cardíacos, efectos neurológicos derrames cerebrales, convulsiones, dolores de cabeza y coma y complicaciones gastrointestinales dolor abdominal y náuseas. Actualmente,no existen tratamientos comercializados para personas que sufren una sobredosis de cocaína.
Chang-Guo Zhan, Ph.D., profesor y Fang Zheng, Ph.D., profesor asociado en la Facultad de Farmacia de la Universidad de Kentucky, junto con su equipo de investigación previamente diseñado y probado CocH1, una enzimaLos investigadores están evaluando una nueva enzima, E12-7Fc-M3, por su capacidad para neutralizar la cocaína en el torrente sanguíneo utilizando la tecnología de modelado molecular. E12-7Fc-M3se probó in vivo para examinar su actividad contra la cocaína: después de la inyección de cocaína en ratones y ratas, los científicos administraron la enzima metabolizadora de cocaína a los animales por vía intravenosa.
E12-7Fc-M3 no solo demostró una eficiencia significativamente mejorada contra la cocaína, sino que también tuvo una vida media biológica considerablemente prolongada en ratones y ratas de aproximadamente 110 horas, en comparación con la vida media de CocH1-HSA una formulación farmacéuticade CocH1, que duró solo ocho horas aproximadamente. Una administración única de 0.25 mg / kg E12-7Fc-M3 seguida de dosis múltiples de 5 mg / kg E12-7Fc-M3 demostró acelerar la hidrólisis de la cocaína en ratones y ratas durantepor lo menos 20 días. Una dosis única de 2.5 mg / kg de E12-7Fc-M3 también eliminó por completo 25 mg / kg de cocaína en ratones y ratas durante al menos siete días.
"Esta próxima etapa de nuestra investigación es prometedora, ya que muestra que la enzima tiene una función extendida en modelos de animales pequeños y potencialmente incluso más en humanos", dijo Zhan. "Prevemos que esta terapia podría eventualmente convertirse en una opción de tratamiento viable en salas de emergenciapara personas que sufren una sobredosis de cocaína "
La Reunión y Exposición Anual de AAPS 2015 tiene como objetivo mejorar la salud global a través de los avances en las ciencias farmacéuticas, y habrá 450 empresas expositoras y un estimado de 7,000 asistentes. La reunión presenta cerca de 100 sesiones de programación, incluyendo más de 80 simposios y mesas redondas y másde 2.200 carteles. Descargue la aplicación móvil AAPS para obtener información adicional.
Este trabajo fue apoyado por los Institutos Nacionales de Salud otorga R01DA035552, R01 DA032910, R01 DA013930 y R01 DA025100.
Fuente de la historia :
Materiales proporcionado por Asociación Americana de Científicos Farmacéuticos AAPS . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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