Todos los días, millones de estadounidenses con diabetes tienen que inyectarse insulina para controlar sus niveles de azúcar en la sangre. Pero están surgiendo alternativas menos dolorosas. Los científicos están desarrollando una nueva forma de administrar el medicamento por vía oral con pequeñas vesículas que pueden administrar insulina dondenecesita pasar sin una inyección. Hoy, comparten sus resultados de pruebas in vivo.
Los investigadores presentan su trabajo en la 252ª Reunión y Exposición Nacional de la American Chemical Society ACS.
"Hemos desarrollado una nueva tecnología llamada colestosoma TM ", dice Mary McCourt, Ph.D., líder del equipo de investigación." Un colestosoma TM es una partícula neutral a base de lípidos que es capaz de hacer algunas cosas muy interesantes "
El mayor obstáculo para administrar insulina por vía oral es introducirla a través del estómago intacto. Las proteínas como la insulina no son rivales para el ambiente duro y altamente ácido del estómago. Se degradan antes de que tengan la oportunidad de moverse hacia los intestinos y luegotorrente sanguíneo donde se necesitan.
Se han realizado algunos esfuerzos para superar o eludir esta barrera. Un enfoque empaqueta la insulina dentro de un recubrimiento de polímero protector para proteger la proteína de los ácidos estomacales y se está probando en ensayos clínicos. Otra compañía desarrolló y comercializó insulina inhalable, pero a pesar de las críticas favorablesPara algunos pacientes, las ventas fueron un fracaso. Ahora su futuro es incierto.
McCourt, Lawrence Mielnicki, Ph.D., y el estudiante de pregrado Jamie Catalano, todos de la Universidad de Niágara, tienen una nueva táctica. Usar los colestosomas patentados TM desarrollado en el laboratorio McCourt / Mielnicki, los investigadores han encapsulado con éxito la insulina. Las nuevas vesículas están hechas de moléculas de lípidos naturales, que son bloques de construcción normales de las grasas. Pero los investigadores dicen que son diferentes a otros portadores de fármacos basados en lípidos, llamados liposomas.
"La mayoría de los liposomas deben empaquetarse en un recubrimiento de polímero para su protección", dice Mielnicki. "Aquí, solo estamos usando ésteres lipídicos simples para hacer vesículas con las moléculas del fármaco adentro".
El modelado por computadora mostró que una vez que los lípidos se ensamblan en esferas, forman partículas neutras resistentes al ataque de los ácidos del estómago. Las drogas se pueden cargar en el interior, y los pequeños paquetes pueden pasar por el estómago sin degradarse. Cuando los colestosomas TM llega a los intestinos, el cuerpo los reconoce como algo para ser absorbido. Las vesículas pasan a través de los intestinos, al torrente sanguíneo, y luego las células los absorben y los separan, liberando insulina.
El equipo ha entregado múltiples moléculas con estas vesículas en las células en el laboratorio. Para empacar la mayor cantidad de insulina en los colestosomas TM , los investigadores determinaron el pH óptimo y la fuerza iónica de la solución que contiene el fármaco. Luego trasladaron a los candidatos más prometedores a las pruebas en animales. Los estudios con ratas mostraron que ciertas formulaciones de colestosomas TM cargado con insulina tiene una alta biodisponibilidad, lo que significa que las vesículas viajan al torrente sanguíneo donde la insulina necesita estar.
A continuación, el equipo planea optimizar aún más las formulaciones, realizar más pruebas en animales y desarrollar nuevas asociaciones para avanzar en los ensayos en humanos.
Fuente de la historia :
Materiales proporcionado por Sociedad Americana de Química . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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