Con el uso de opioides sintéticos "drogas de diseño" en aumento, los científicos del Instituto de Investigación Scripps TSRI tienen una nueva estrategia para frenar la adicción e incluso prevenir sobredosis fatales.
En un nuevo estudio, publicado hoy en la revista Angewandte Chemie , los científicos informan que las pruebas preclínicas exitosas de una vacuna que evita que el fentanilo opioide sintético, que algunos traficantes de drogas ahora usan como mezcla o sustituto de heroína, lleguen al cerebro.
"Queremos estar un paso por delante de estos laboratorios clandestinos que fabrican opioides ilegales para la demanda del mercado negro", dijo Kim Janda, profesora de química de Ely R. Callaway Jr. y miembro del Instituto Skaggs de Biología Química en TSRI ".La importancia de esta nueva vacuna es que puede bloquear los efectos tóxicos de esta droga, la primera en el campo ".
La necesidad de tratamientos
La nueva vacuna se dirige a un opioide llamado fentanilo, un analgésico 50 a 500 veces más potente que la morfina. A lo largo de los años, para evitar la detección de la Administración de Control de Drogas de los Estados Unidos, muchos laboratorios ilícitos han modificado la estructura molecular del fentanilo, vendiendo variantes de fentanilo bajo nombrescomo "China white" y acetyl fentanyl, este último responsable de un grupo de muertes recientemente en Rhode Island y Pennsylvania.
Con tantas variantes en el mercado, los usuarios no tienen forma de conocer la potencia de los medicamentos que están usando, lo que puede provocar sobredosis fatales. Los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades de EE. UU. Informaron un aumento del 200 por ciento en las muertes por sobredosis que involucranopioides de 2000 a 2014, citando la disponibilidad de las variantes de fentanilo y fentanilo como uno de los principales contribuyentes.
Si bien existen tratamientos como la naloxona para la sobredosis de opioides o la metadona para la adicción, Janda señaló que muchas personas aún recaen. "Estos tratamientos están funcionando para algunas personas, pero claramente hay una brecha que necesita atención", dijo.
Una vacuna potencial
La nueva vacuna aprovecha el sistema inmunitario del cuerpo. El cóctel de la vacuna contiene una molécula que imita la estructura central del fentanilo. Cuando se administra la vacuna, el sistema inmunitario está "entrenado" para producir anticuerpos para neutralizarlo.
La idea es que cuando una persona trata de drogarse con fentanilo o sus variantes, sus anticuerpos se unen al medicamento y evitan que llegue al cerebro. En teoría, bloquear la capacidad de sentirse drogado podría detener la búsqueda de drogas ycomportamiento de consumo de drogas.
Janda y sus colegas probaron la vacuna en modelos de ratón con adicción al fentanilo y sobredosis. Los ratones recibieron tres vacunas, cada una con dos semanas de diferencia, como una serie de inyecciones de refuerzo. Al estudiar los anticuerpos en la sangre, los investigadores vieron queel sistema neutralizó con éxito el fentanilo durante meses después de la última inyección. En otras pruebas, los investigadores observaron que los ratones vacunados que recibieron fentanilo no demostraron un comportamiento "alto" como ignorar las molestias.
De hecho, una dosis de fentanilo 30 veces mayor de lo normal era necesaria para que el medicamento activara los circuitos neuronales en ratones vacunados. Notablemente, los anticuerpos generados por la vacuna protegieron contra sobredosis, neutralizando los niveles letales de fentanilo.
"Hasta donde sabemos, nuestra vacuna activa es la primera en eliminar las dosis letales de cualquier droga de abuso", dijo el asociado de investigación de TSRI Atsushi Kimishima, coautor del nuevo estudio con el estudiante graduado de TSRI Paul Bremer.
"Esto nos sorprendió más", agregó Bremer.
Es importante destacar que la vacuna potencial protege contra prácticamente todos los derivados del fentanilo y no reacciona de forma cruzada con otras clases de medicamentos, como la oxicodona. Esto significa que los vacunados aún tendrían opciones de analgésicos en situaciones médicas.
Los investigadores dijeron que el siguiente paso en esta investigación es diseñar una vacuna aún más potente, tal vez una vacuna combinada anti-fentanilo y heroína ". Dado que la heroína a menudo se corta con derivados de fentanilo, valdría la pena investigar una vacuna combinada dirigida a ambos opioides.", dijo Bremer.
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Materiales proporcionado por Instituto de Investigación Scripps . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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