Investigadores del Instituto de Investigación Scripps TSRI han diseñado un nuevo método de construcción de moléculas que utiliza sulfonas como socios para reacciones de acoplamiento cruzado, o la unión de dos entidades químicas distintas de forma programada con la ayuda de un catalizador. La técnica,descrito recientemente en la revista ciencia , allana el camino hacia otras nuevas reacciones químicas y facilita la síntesis de moléculas farmacéuticamente relevantes.
"Ya está claro que este método abre la puerta a la creación de nuevos tipos de compuestos y nuevos tipos de enlaces", dice Phil S. Baran, PhD, autor principal del estudio y profesor de química de Darlene Shiley en TSRI.
Este trabajo se inspiró en la química previa de acoplamiento cruzado desarrollada en el laboratorio de Baran, y catalizada por discusiones con socios de la industria farmacéutica que ven esto como un área de gran necesidad insatisfecha. Baran y sus colegas han estudiado previamente reacciones de acoplamiento cruzado descarboxilativo,donde los ácidos carboxílicos comúnmente encontrados se transforman en muchas moléculas diferentes utilizando catalizadores metálicos de bajo costo y técnicas comúnmente utilizadas para la síntesis de enlaces amida. A lo largo de estos estudios, Baran y sus colegas demostraron que el acoplamiento cruzado descarboxilativo puede tener una amplia aplicabilidad y facilitar la síntesis de productos farmacéuticos yproductos naturales. Estas reacciones dependen de la transferencia de un electrón del catalizador metálico a un ácido carboxílico activado, lo que permite que ocurra el acoplamiento cruzado.
En este trabajo, los autores demuestran la nueva reacción de acoplamiento cruzado desulfonilativo al sintetizar más de 60 moléculas representativas, incluidos compuestos alquil-fluorados inaccesibles con metodologías de generación anterior desarrolladas en el grupo Baran. El acceso a dichos compuestos es fundamental para las campañas de descubrimiento de fármacos,Dado que los átomos de flúor mejoran las propiedades moleculares similares a las drogas. ciencia el papel incluye algunos reportados por Merck y Novartis en patentes publicadas.
El grupo de Baran ya ha puesto sus reactivos de sulfona y los métodos utilizados en este estudio a disposición de otros químicos a través de Twitter que deseen utilizar la técnica. El nuevo método ya está teniendo un impacto en los programas de descubrimiento de fármacos en las compañías farmacéuticas con las que colabora TSRI.
"Creo que el trabajo de los químicos en la academia es simplificar las cosas. Si podemos tener una pequeña influencia positiva en hacer que la vida de los químicos medicinales sea más fácil, será un éxito para nosotros", dice Baran. "Esta química es otro paso másen esa direccion."
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Materiales proporcionado por Instituto de Investigación Scripps . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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