en la edición de julio de 2018 de Descubrimiento SLAS , un artículo de revisión resume nuevos métodos de descubrimiento de plomo basado en fragmentos FBLD para identificar nuevos compuestos como posibles antibióticos.
Los autores Bas Lamoree y Roderick E. Hubbard de la Universidad de York Reino Unido explican cómo funciona el FBLD e ilustran sus ventajas sobre el cribado convencional de alto rendimiento HTS. Específicamente, cómo el FBLD aumenta las posibilidades de encontrar compuestos de éxito; cómolos métodos pueden proporcionar éxitos sin la inversión masiva requerida para HTS, y cómo al comenzar poco a poco, FBLD brinda a los químicos medicinales más oportunidades para construir más compuestos similares a los medicamentos. Estos principios se ilustran en la revisión y se respaldan con ejemplos recientes de proyectos de descubrimiento contra una gamade posibles objetivos antibióticos.
El aumento de la resistencia a los antibióticos ahora se reconoce como una amenaza real para la salud humana. Sin embargo, no se han desarrollado nuevos antibióticos en muchas décadas. FBLD comienza por identificar compuestos fragmentos de bajo peso molecular, que se unen a los objetivos de proteínas. Información sobrela forma en que los fragmentos se unen a sus objetivos proteicos se usa para hacer que los compuestos se conviertan en potentes candidatos a fármacos. Debido a que los fragmentos son pequeños, es más probable que encajen en un sitio de unión y cada fragmento representa una gran cantidad de compuestos potenciales.
Fuente de la historia :
Materiales proporcionados por SLAS Sociedad para la automatización y detección de laboratorios . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
Referencia del diario :
Cite esta página :