Las mujeres pueden elegir entre una amplia selección de métodos anticonceptivos, incluidos numerosos anticonceptivos orales, pero nunca ha habido una píldora análoga para los hombres. Eso no es por falta de intentos: durante muchos años, los científicos han intentado formular una píldora masculina. Finalmente, un grupo de investigadores ha dado un paso hacia ese objetivo al ajustar algunos compuestos experimentales que prometen.
Los investigadores presentan su trabajo hoy en la 251ª Reunión y Exposición Nacional de la American Chemical Society ACS.
Un compuesto que se ha estudiado como un posible anticonceptivo masculino es la testosterona. "A ciertas dosis causa infertilidad", dice Jillian Kyzer, una estudiante graduada que trabaja en el tema. "Pero a esas dosis, no funciona hasta20 por ciento de los hombres, y puede causar efectos secundarios, incluido el aumento de peso y una disminución del colesterol 'bueno' ".
Para llevar al mercado cualquier anticonceptivo masculino es necesario que cumpla con varios requisitos, explica el líder del equipo de Kyzer, Gunda I. Georg, Ph.D., con sede en la Facultad de Farmacia de la Universidad de Minnesota. Tendría que ser soluble para quepodría tomarse por vía oral. Comenzaría a funcionar con bastante rapidez y no disminuiría la libido. Sería seguro incluso si se tomara durante décadas. Y debido a que algunos usuarios eventualmente desearían tener hijos, su impacto en la fertilidad sería reversible,sin efectos nocivos persistentes sobre los espermatozoides o los embriones. "Esa es una barra muy alta para llevar un anticonceptivo masculino al mercado", señala Georg.
Estos obstáculos han expulsado a muchos investigadores de la caza, pero el equipo de Georg persevera: "Sería maravilloso proporcionar a las parejas una alternativa segura porque algunas mujeres no pueden tomar píldoras anticonceptivas", dice.
Las compañías farmacéuticas, incluida Bristol-Myers Squibb BMS, han creado algunos anticonceptivos masculinos experimentales, pero estos también tienen inconvenientes, dice Kyzer. Por ejemplo, uno de los compuestos de prueba de la compañía es bueno para inhibir la fertilidad pero no es muy soluble, por lo que no se puede tomar por vía oral. "Nadie quiere inyectarse una aguja una vez al día o una vez a la semana durante la mayor parte de sus vidas", señala.
Otro compuesto experimental de Bristol-Myers Squibb puede tomarse por vía oral, pero no es muy selectivo en términos de sus objetivos celulares en el cuerpo. Eso significa que el compuesto no solo interactúa con el receptor de ácido retinoico α, que está involucrado en la fertilidad masculina, pero también con otros dos receptores de ácido retinoico que no están relacionados con la fertilidad. Esa falla podría causar efectos secundarios.
Kyzer y varios de sus colegas están creando numerosas sustancias que son similares en su estructura química a los compuestos de Bristol-Myers Squibb. Aunque el anticonceptivo óptimo para los hombres sigue siendo difícil de alcanzar, el equipo de Georg ha hecho algunos progresos. Por ejemplo, los investigadores están ganandoUna mejor comprensión de cómo los ajustes a la estructura química de sus compuestos de prueba afectan las interacciones celulares de las sustancias en el cuerpo. Uno de esos ajustes agregó un grupo polar a la molécula, lo que hizo que los compuestos de prueba fueran más solubles. Otro ajuste reemplazó un enlace amidaen el compuesto BMS con enlaces ligeramente diferentes que se conocen en el campo de la química médica para imitar un enlace amida. Como se pretendía, ese cambio mejoró la estabilidad de los compuestos de prueba, lo que significa que durarían más en el cuerpo. Desafortunadamente, ambos tipos de modificacionestambién redujo la especificidad de los compuestos para el objetivo del receptor de ácido retinoico-α previsto.
El grupo continúa refinando las estructuras químicas para lograr el equilibrio final de solubilidad, especificidad y estabilidad a medida que apuntan a diseñar una mejor píldora masculina. Ahora están investigando compuestos híbridos que incorporan andamios y características estructurales de varios otros compuestos conocidos por interactuarcon el receptor de ácido retinoico.
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Materiales proporcionado por Sociedad Americana de Química . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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