Las drogas opioides son el tipo de medicamento para el dolor más recetado y efectivo. Pero son altamente adictivas y tienen algunos efectos secundarios desagradables y potencialmente mortales.
Ahora un grupo de investigadores, dirigido por la Dra. Laura Bohn del Instituto de Investigación Scripps, puede haber encontrado una manera de hacer que los opioides sean más seguros al separar los efectos analgésicos de los medicamentos de su efecto secundario más peligroso, la supresión respiratoria, que, encasos muy graves, hace que los pacientes dejen de respirar y mueran.
Todos los medicamentos opioides provocan sus efectos a través de un pequeño grupo de receptores de proteínas, llamados receptores opioides. Cuando un medicamento opioide se une a su receptor, el receptor se activa y desencadena una cadena de reacciones que alivian el dolor. Sin embargo, el receptor opioide activadoTambién puede interactuar con otras proteínas de señalización cercanas, causando efectos secundarios como náuseas, sedación, estreñimiento o, lo más grave, supresión respiratoria.
El equipo del Dr. Bohn ha identificado varias moléculas consideradas "agonistas sesgados" porque actúan en el receptor de opioides para estimular el alivio del dolor, pero causan menos estimulación de la vía que conduce a la supresión respiratoria. En estudios preliminares con ratones, los investigadoresdescubrió que el más prometedor de estos compuestos proporcionaba niveles de alivio del dolor similares a la morfina, pero con una supresión respiratoria significativamente menor.
Tales opioides podrían ayudar a los pacientes y a los médicos a lidiar con la tolerancia a los medicamentos, una complicación frecuente en la que, con el tiempo, los pacientes pierden sensibilidad a las propiedades bloqueadoras del dolor de los opioides y requieren dosis más altas para tratar su dolor.Si se usa de manera más segura a dosis más altas que otros opioides, queda por ver cómo se verán afectados otros perfiles de efectos secundarios.
Un compuesto identificado como un agonista sesgado, de la compañía Trevena, ya está mostrando resultados prometedores a medida que avanza a través de ensayos clínicos, y los investigadores esperan que los nuevos compuestos con sesgos más fuertes produzcan resultados aún mejores.
La reciente epidemia de muertes relacionadas con opioides ha sido impulsada principalmente por el uso de drogas opioides fabricadas ilegalmente. Sin embargo, los opioides recetados están desempeñando un papel importante en la epidemia. Como las muertes por sobredosis de opioides se deben principalmente a la supresión respiratoria, los opioides recetados más seguros,tales como los desarrollados por el Dr. Bohn, también podrían en última instancia disminuir el número de muertes causadas por el abuso de los opioides recetados.
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Materiales proporcionados por Colegio Americano de Neuropsicofarmacología . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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