Los anfitriones sintéticos deben transportar sustancias médicas y hormonas al cuerpo y liberarlas en puntos específicos. Encerran las sustancias activas en una cavidad. En el caso de los esteroides, esta tarea se ha llevado a cabo principalmente hasta ahora con moléculas de glucosa en forma de anilloAhora, los científicos del KIT y la Universidad Jacobs de Bremen han descubierto una nueva clase de moléculas huésped, a saber, cucurbiturilos en forma de barril. Pueden hacer que los esteroides apenas solubles, como la cortisona o el estradiol, actúen de manera más suave y eficiente.
"Descubrimos que la clase huésped de cucurbiturilos tiene una mayor afinidad por los esteroides utilizados con fines médicos que las ciclodextrinas", explica Frank Biedermann, científico del Instituto KIT de Nanotecnología. La glucosa en forma de anillo de la ciclodextrina es una molécula relativamente grandeque se puede adaptar fácilmente gracias a su forma flexible. Por otro lado, también se colapsa más fácilmente. Para producir la solubilidad en agua requerida, se requiere una dosis mayor de la sustancia activa y el medio transportador. Esto aumenta los efectos secundarios no deseados de los respectivosAdemás, las ciclodextrinas se unen preferiblemente a cadenas moleculares más delgadas, como los colesteroles que son irrelevantes como sustancias activas.
Basado en experimentos con las hormonas testosterona y estradiol, el inhibidor de la inflamación cortisol y los relajantes musculares pancuronio y vercuronio, los expertos demostraron que los cucurbiturilos esteroides son mucho más estables y aumentan más la solubilidad en agua de su molécula huésped. Además,puede actuar como depósito de la sustancia activa, ya que también se mantienen estables en el suero sanguíneo y el ácido gástrico y liberan esteroides más lentamente en el cuerpo. El nuevo grupo huésped es biocompatible y puede aplicarse a una dosis reducida y más selectivamente., los medicamentos basados en esteroides pueden actuar mucho mejor, se pueden reducir los efectos secundarios y disminuir los costos de producción.
"Con la ayuda de cucurbiturilos, en el futuro se podrían desarrollar formulaciones nuevas y más eficientes de sustancias esteroides", dice Werner Nau, experto en química supramolecular de la Universidad Jacobs de Bremen. Pero no solo la farmacología, sino también la investigación fundamental biológica se beneficiaránde los nuevos transportadores de sustancias en opinión de ambos científicos. En combinación con un tinte indicador, los cucurbiturilos permiten observar en tiempo real la interacción entre esteroides y enzimas en su camino a través del cuerpo.
Un nuevo proyecto de investigación recién iniciado por Biedermann en KIT tiene como objetivo mostrar la variedad de formas en que se pueden usar estas moléculas. El científico quiere demostrar que los cucurbiturilos no solo movilizan esteroides, sino que también pueden inmovilizarlos nuevamente, por ejemplo, cuandoingrese al agua subterránea con excreciones corporales.
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Materiales proporcionado por Instituto de Tecnología de Karlsruhe . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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