Los investigadores del Centro Médico de la Universidad de Columbia CUMC han descubierto cómo funciona un nuevo medicamento contra la epilepsia, lo que puede conducir a medicamentos aún más efectivos y seguros.
Los hallazgos fueron publicados en neurona .
Los medicamentos contra la epilepsia más utilizados son ineficaces para aproximadamente el 30 por ciento de las personas con trastornos convulsivos.
Una nueva dirección en el tratamiento de la epilepsia tiene como objetivo inhibir los receptores AMPA, que ayudan a transmitir señales eléctricas en el cerebro y desempeñan un papel clave en la propagación de las convulsiones. Actualmente, perampanel es el único medicamento aprobado por la FDA que se dirige a los receptores AMPA. PeroDebido a que el perampanel se asocia con efectos secundarios significativos, su uso clínico ha sido limitado.
"El problema es que los receptores AMPA están muy involucrados en el sistema nervioso central, por lo que si inhibes su función, causarás una serie de efectos no deseados", dijo el líder del estudio Alexander I. Sobolevsky, PhD, profesor de bioquímica y biofísica molecularen CUMC: "Si esperamos diseñar mejores medicamentos para la epilepsia, necesitamos aprender más sobre la estructura y función de estos receptores".
En este estudio, el Dr. Sobolevsky empleó una técnica llamada cristalografía para determinar cómo interactúan perampanel y otros dos inhibidores con los receptores AMPA para detener la transmisión de señales eléctricas. El estudio se realizó utilizando receptores AMPA de rata, que son casi idénticos a los receptores humanos.
En el nuevo estudio, los investigadores pudieron determinar exactamente dónde se unen los medicamentos a los receptores AMPA.
"Nuestros datos sugieren que los inhibidores se introducen en el receptor AMPA, lo que impide la apertura de un canal dentro del receptor", dijo el Dr. Sobolevsky. Cuando ese canal está cerrado, los iones no pueden pasar a la célula para activar una señal eléctrica.
Según los investigadores, estos hallazgos pueden permitir a los fabricantes de medicamentos desarrollar medicamentos que sean altamente selectivos para los receptores de AMPA, que podrían ser más seguros y efectivos que los medicamentos antiepilépticos disponibles actualmente.
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Materiales proporcionado por Centro médico de la Universidad de Columbia . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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