Los científicos han creado una sonda química altamente específica y bien caracterizada que puede desactivar dos proteínas importantes implicadas en el cáncer, arrojando nueva luz sobre el papel que juegan estas proteínas en la conducción de la proliferación de células cancerosas.
Un nuevo estudio importante, publicado en Biología química de la naturaleza anuncia el descubrimiento del primer modulador altamente selectivo de dos proteínas llamadas CDK8 y CDK19, miembros de una importante familia conocida como quinasas, cuya función es regular la activación de genes.
Esta sonda química bien caracterizada permitirá un análisis más preciso que nunca de las funciones biológicas de CDK8 y CDK19 en el cáncer y otras células.
El estudio proviene de una asociación de investigación entre el Instituto de Investigación del Cáncer, Londres, la Universidad de Cardiff, la compañía farmacéutica Merck Serono, y Cancer Research Technology, el brazo comercial de Cancer Research UK, que fue uno de los patrocinadores del estudio.
La sonda química CCT251545, publicada por el mismo equipo a principios de este año, se descubrió al detectar una gran colección de productos químicos contra la vía de señalización de WNT en las células cancerosas.
En el nuevo estudio, el equipo describe el descubrimiento de que CDK8 y CDK19 son los objetivos bioquímicos de CCT251545.
Los investigadores informan sobre su trabajo utilizando una gama de técnicas biológicas y biofísicas para demostrar que CCT251545 se une de forma potente y selectiva a CDK8 y CDK19. Continúan explicando cómo la sonda se une a CDK8 y CDK19 y cómo esto a su vez bloquea la señalización de WNTvía, un conductor conocido de muchos cánceres de intestino.
El co-líder del estudio, el Profesor Julian Blagg, Director Adjunto de la Unidad de Terapéutica del Cáncer del Reino Unido de Investigación del Cáncer en el Instituto de Investigación del Cáncer, Londres, dijo :
"Este estudio colaborativo describe nuestra caracterización detallada de CCT251545 como una sonda química altamente específica para las quinasas CDK8 y CDK19 que controlan la activación génica. La publicación de nuestro trabajo permitirá a la comunidad científica utilizar nuestras sondas para explorar aún más el papel de estosproteínas en el cáncer y otras enfermedades "
El co-líder del estudio, el Profesor Trevor Dale, Jefe Adjunto de Biociencias Moleculares en la Universidad de Cardiff, dijo :
"Este estudio es un excelente ejemplo de cómo un equipo interdisciplinario de científicos de la academia y la industria puede cooperar para producir trabajos de la más alta calidad. Es genial mirar hacia atrás y ver cuánto se logró".
El autor autor del estudio, Profesor Paul Workman, Director Ejecutivo del Instituto de Investigación del Cáncer, Londres, dijo :
"El descubrimiento de esta nueva sonda química altamente específica podría ayudarnos a arrojar nueva luz sobre una vía importante en el cáncer, y en biología en general, y ayudar a los investigadores a comprender cómo influir y explotarla.
"Las sondas químicas son herramientas muy importantes en el desarrollo de nuevos fármacos, ya que nos permiten explorar el efecto de bloquear las proteínas que causan cáncer en las células. Nuestro descubrimiento a través de la ciencia del equipo colaborativo de inhibidores selectivos altamente potentes para las proteínas del cáncer aborda unimportante necesidad de encontrar tales sondas para la gran área de la red de señalización del cáncer que aún está en gran parte inexplorada "
Fuente de la historia :
Materiales proporcionado por Instituto de Investigación del Cáncer . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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