La mayoría de los sistemas de administración de medicamentos utilizan nanoportadores para transportar medicamentos debido a su pequeño tamaño y su capacidad para distribuirlos a lugares del cuerpo que de otro modo serían inaccesibles. Sin embargo, la desventaja de este pequeño tamaño es que se necesitan grandes cantidades para igualar eldosis requerida.
Los sistemas alternativos sin portadores, conocidos como nanoprofármacos NPD, son muy prometedores para el tratamiento del cáncer. Por ejemplo, un NPD SN-38 tiene una eficacia anticancerosa 10 veces mayor que los medicamentos disponibles comercialmente. Ahora, los investigadores tienen, por primera veztiempo, desarrolló un estudio integral sobre la dinámica de los NPD SN-38 dentro de las células cancerosas, incluida su tasa de internalización, localización intracelular y degradación, así como su eficiencia terapéutica.
"Estos sistemas innovadores muestran una alta actividad anticancerígena, pero aún faltaba el conocimiento fundamental para la traducción clínica, como su interacción con las células cancerosas", dijo el profesor Hitoshi Kasai, coautor del estudio.
El equipo de investigación evaluó el estado de los NPD dentro de las células cancerosas utilizando la técnica de microscopía basada en la transferencia de energía por resonancia de Förster FRET. FRET se basa en la transferencia de energía entre dos moléculas sensibles a la luz. Aprovechando la propiedad fluorescente del SN-38junto con la sonda de fluorescencia Bodipy FL en los NPD diseñados específicamente para este estudio, FRET permitió a los investigadores observar el estado de los NPD desde la partícula intacta hasta el profármaco disuelto.
La observación con microscopía láser confocal confirmó una degradación significativa del NPD desde el estado intacto hasta un profármaco disuelto dentro de las células con el tiempo. Esto significa que los NPD fueron absorbidos constantemente por las células como partículas intactas antes de ser transportados a los lisosomas, un orgánulo unido a la membrana que contiene enzimas digestivas.Una vez dentro de los lisosomas, el profármaco SN-38 se disolvió de una partícula intacta y realizó sus efectos terapéuticos en las células cancerosas.
Kasai agrega que "Nuestros trabajos brindan una descripción general completa de la dinámica de las nanopartículas de profármacos dentro de las células cancerosas, lo que permite un mayor progreso hacia su aplicación como dispositivos de administración de medicamentos contra el cáncer de próxima generación".
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Materiales proporcionado por Universidad de Tohoku . Nota: el contenido se puede editar por estilo y longitud.
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