Investigadores del Centro de Excelencia en Neurociencia de New Orleans de LSU Health y sus colegas han descubierto una nueva clase de medicamentos en tubería para aliviar el dolor y reducir la fiebre sin el peligro de adicción o daño al hígado o los riñones. La investigación se publica en línea en el Revista Europea de Química Medicinal . Los medicamentos actuales tienen efectos secundarios no deseados. Los opioides no solo pueden causar adicción; estudios recientes han demostrado que no pueden ser más efectivos para aliviar el dolor que los medicamentos no narcóticos. Los antiinflamatorios no esteroideos AINE pueden causar daño renal.El acetaminofén es un medicamento efectivo, pero el uso excesivo puede provocar daño hepático.
El equipo de investigación, dirigido por los doctores Hernan A. Bazan, profesor del Departamento de Cirugía y Director de Programas de la Beca de Cirugía Vascular de la Clínica Ochsner, y Surjyadipta Bhattacharjee, investigador post-doctoral en LSU Health New Orleans NeuroscienceCenter of Excellence, se propuso descubrir qué causa el daño hepático asociado con el acetaminofén y luego crear un medicamento estructuralmente similar al acetaminofeno, tan efectivo, pero sin toxicidad hepática, junto con el equipo de química dirigido por el profesor Julio Alvarez-Builla, Departamento deQuímica orgánica en la Universidad de Alcalá en Madrid, probaron 21 compuestos diferentes como análogos de acetaminofén.
El autor principal, Nicolas Bazan, MD, PhD, Profesor de Boyd y Director del Centro de Excelencia en Neurociencia de New Orleans de LSU Health, dice: "Las nuevas entidades químicas redujeron el dolor en dos modelos sin la toxicidad hepática y renal asociada con la sobredosis actual-contra analgésicos que se usan comúnmente para tratar el dolor: acetaminofeno y AINE. También redujeron la fiebre en un modelo pirético. Esto es particularmente importante en la búsqueda de un antipirético con un perfil más seguro en la pandemia de COVID-19 y sus riñones e hígado asociadosenfermedad en pacientes críticos con SARS-CoV-2 ".
El tratamiento del dolor agudo y crónico es uno de los problemas de salud pública más frecuentes y costosos en todo el mundo. Según los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades, se estima que entre 50 millones y 20.4% de los adultos de EE. UU. Tenían dolor crónico y 8.0% de los adultos de EE. UU.tuvo dolor crónico de alto impacto en 2016.
"Dado el uso generalizado de acetaminofén, el riesgo de hepatotoxicidad por uso excesivo y la epidemia de opioides en curso, estas nuevas entidades químicas representan analgésicos novedosos y no narcóticos que excluyen la hepatotoxicidad, para lo cual el desarrollo puede conducir a un tratamiento más seguro de enfermedades agudas y crónicasdolor y fiebre ", agrega el Dr. Nicolas Bazan.
Otros miembros del equipo de investigación de LSU Health New Orleans incluyeron a William C. Gordon, PhD, Profesor de Neurociencia y Oftalmología; Dennis Paul, PhD, Profesor de Farmacología; Scott Edwards, PhD, Profesor Asociado de Fisiología y Neurociencia; Bokkyoo Jun,PhD, Instructor de investigación, y Amanda R. Pahng, PhD, becaria postdoctoral en el laboratorio del Dr. Edwards, el equipo de investigación también incluyó a las doctoras Carolina Burgos, Javier Recio y Valentina Abet, de la Universidad de Alcalá en Madrid;Jessica Heap, estudiante de medicina de tercer año en la Facultad de Medicina de la Universidad de Tulane y Alexander Ledet, candidato a doctorado / doctorado de primer año en el Colegio de Medicina Albert Einstein en Nueva York.
La propiedad intelectual detrás de estas nuevas tecnologías, que son parte de este descubrimiento, ha sido licenciada por LSU Health Sciences Center New Orleans para la startup de ciencias de la vida South Rampart Pharma, LLC que actualmente está desarrollando este nuevo medicamento en etapas preclínicas tardíasLos doctores Hernan A. Bazan, Carolina Burgos, Dennis Paul, Julio Alvarez-Builla y Nicolas G. Bazan son nombrados inventores en una patente asignada al Centro de Ciencias de la Salud de LSU que describe la síntesis y caracterización de los nuevos análogos de acetaminofén no hepatotóxicos PCT / US2018 / 022029 .La compañía espera presentar la primera solicitud de FDA IND Investigational New Drug a principios del tercer trimestre de 2020.
"Nuestro objetivo principal es desarrollar y comercializar nuevos analgésicos alternativos que carecen de potencial de abuso y tienen menos preocupaciones de seguridad asociadas que las opciones de tratamiento actuales, y este artículo revisado por pares describe el descubrimiento de la biblioteca inicial de compuestos, así como varias pruebasdel concepto de estudios animales y moleculares ", dice el Dr. Hernan Bazan.
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Materiales proporcionado por Centro de Ciencias de la Salud de la Universidad Estatal de Louisiana . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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