Los analgésicos fuertes son muy importantes en el tratamiento de pacientes con cáncer y ataque cardíaco o que requieren cirugía. Extienden su efecto al unirse a los llamados receptores opioides en el cuerpo.
Estos analgésicos tienen una eficacia excelente, pero también efectos secundarios graves. Por un lado, existe el peligro de dependencia, por otro lado, los pacientes pueden volverse tolerantes, es decir, la eficacia de los medicamentos disminuye con el uso repetido. Esto significaque la dosis debe aumentarse con el tiempo para lograr el mismo efecto.
Investigación básica sobre receptores de opioides
Los analgésicos con efectos indeseables menos drásticos e igualmente buena eficacia, por lo tanto, serían altamente deseables. Michael Decker, profesor de Química Farmacéutica y Medicinal en Julius-Maximilians-Universität JMU Würzburg, en Baviera, Alemania, está investigando en este campo.Entre otras cosas, su equipo quiere ampliar el conocimiento básico sobre los receptores de opioides.
Decker ahora presenta nuevos hallazgos en este campo en la revista Angewandte Chemie junto con Sébastien Granier del Institut de Génomique Fonctionelle en Montpellier, Peter Gmeiner de la Universidad de Erlangen-Nuremberg, y como colaborador principal Profesor Davide Calebiro de la Universidad de Birmingham, Reino Unido. Los estudiantes de doctorado de la JMU Christian Gentzsch, Kerstin Seier,y Antonios Drakopoulos también estuvieron involucrados en el trabajo.
Los receptores forman pares de corta duración
El equipo se ocupó de una pregunta que ha sido muy debatida en el campo hasta ahora. "Todavía no está claro si el efecto analgésico de los opioides está mediado por receptores individuales o si es necesario que los receptores se agreguen en pares o en moléculas moleculares más grandescomplejos ", dijo Decker. Ya se han encontrado pruebas de todas estas posibilidades.
"Nuestros resultados ayudan a conciliar algunas de las observaciones previamente contradictorias", dice Davide Calebiro, quien hasta hace poco era investigador en JMU. "Encontramos que la mayoría de los receptores de opioides existen como entidades individuales en la membrana celular. Sin embargo, se forma una pequeña proporciónpares de dos. Aunque la vida útil de estos pares es corta, podrían contribuir a la función de esta importante familia de receptores ".
Este hallazgo podría ser muy importante: "Hay evidencia de que los pares de receptores tienen diferentes efectos farmacológicos que los receptores individuales", dijo Decker. Por lo tanto, podría ser posible desarrollar nuevos analgésicos con un perfil de efectos más favorable sobre la base de estoconocimiento.
Debido a la importancia de estos nuevos hallazgos Angewandte Chemie ha clasificado la publicación de los investigadores de la JMU como "muy importante"
ligandos altamente selectivos desarrollados
El equipo de investigación llegó a su conclusión porque previamente había desarrollado ligandos fluorescentes altamente selectivos para un subtipo de los receptores, el llamado receptor opioide mu MOR. Este es el más importante de los tres subtipos de receptores y es responsable deel analgésico deseado, pero también el efecto adictivo. Los nuevos ligandos se pueden usar como sondas moleculares para marcar el receptor de forma muy específica y observar su comportamiento en células vivas utilizando microscopía de fluorescencia de molécula única.
Fuente de la historia :
Materiales proporcionado por Universidad de Würzburg . Original escrito por Robert Emmerich. Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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