Investigadores australianos y estadounidenses han desarrollado una nueva clase de compuestos antipalúdicos que pueden matar eficazmente a los parásitos de la malaria.
En las pruebas preclínicas, los compuestos fueron efectivos contra diferentes especies de parásitos de la malaria, incluido el mortal Plasmodium falciparum, y en múltiples etapas del ciclo de vida del parásito. Los compuestos se dirigen a una vía de parásito previamente inexplorada y podrían superar los problemas existentes de resistencia a los medicamentos del parásito,un problema continuo y cada vez más urgente.
Los investigadores esperan que los medicamentos basados en estos primeros compuestos entren pronto en la fase 1 de ensayos clínicos.
La investigación, una colaboración entre el Instituto Walter y Eliza Hall y la compañía farmacéutica global MSD, se publicó en célula huésped y microbio .
Nuevo desarrollo emocionante
El profesor Alan Cowman, experto internacional en malaria y subdirector del Instituto Walter y Eliza Hall, dirigió el equipo de investigación australiano, junto con el científico del MSD y el líder del equipo estadounidense, el Dr. David Olsen.
"Esta es una nueva clase emocionante de compuestos antipalúdicos que podría llenar un vacío crítico y cada vez mayor en nuestros esfuerzos para controlar y eliminar la malaria", dijo el profesor Cowman.
"En las pruebas preclínicas, el compuesto principal WM382 inhibió el crecimiento del parásito de la malaria en el huésped y evitó la transmisión al mosquito. Estos resultados indican que esta clase de compuestos es muy prometedora como un nuevo tratamiento potente para la malaria. Esperamos quelos medicamentos basados en estos compuestos pronto progresarán a ensayos clínicos de fase I en humanos ".
WM382 no solo mató a los parásitos de la malaria en la sangre, también mató a los parásitos en el hígado y evitó que los parásitos en la sangre se transmitieran a los mosquitos, dijo.
"Esta nueva clase de compuestos tiene el potencial no solo de curar a las personas con malaria, sino también de prevenir la transferencia del parásito al mosquito y, en consecuencia, detener la transmisión de la enfermedad. Esta es una perspectiva emocionante, ya que los medicamentos antipalúdicos actualesmata el parásito de la malaria en la sangre pero no previene completamente la transmisión ", dijo el profesor Cowman.
Una crisis emergente
Un problema importante con los medicamentos antipalúdicos actuales es que los parásitos de la malaria evolucionan y desarrollan resistencia a los medicamentos con el tiempo.
"Al igual que la resistencia a los antibióticos, la resistencia a la malaria es una crisis emergente", dijo el profesor Cowman.
"Los medicamentos antipalúdicos efectivos no solo son críticos para el individuo infectado, también son críticos para romper el ciclo de infección y una forma importante para que podamos alcanzar nuestro objetivo de eliminar la malaria de regiones altamente endémicas"
Una vez que surge la resistencia al parásito, puede propagarse rápidamente a través de una región, o incluso a nivel mundial. "En algunas áreas, los parásitos son resistentes a los tres tratamientos de primera línea contra la malaria. Por lo tanto, se necesitan medicamentos nuevos con urgencia", dijo.
En los últimos años, el enfoque de los esfuerzos internacionales para desarrollar nuevos medicamentos contra la malaria se ha centrado en dos criterios; deben apuntar a un proceso o camino novedoso para evitar la resistencia preexistente a los medicamentos actuales; y deben estar activos en múltiples etapas de laciclo de vida del parásito.
El profesor Cowman dijo que WM382 cumplió con éxito estos dos criterios.
"Una característica interesante de WM382 es que mata al parásito de la malaria de una manera muy diferente a los medicamentos antipalúdicos actuales. En las pruebas preclínicas, los parásitos de la malaria que eran resistentes a los efectos letales de los medicamentos antipalúdicos actuales eran completamente susceptibles a WM382. EraTambién es muy difícil inducir resistencia a este compuesto en los parásitos de la malaria en el laboratorio. Esto es poco común en el descubrimiento de fármacos y es un signo positivo, ya que sugiere que será más difícil para los parásitos de la malaria adquirir resistencia en el campo ", dijo el profesor Cowman.
lucha contra la malaria
Más de 600,000 personas, predominantemente mujeres embarazadas y niños menores de cinco años, mueren de malaria cada año. Según la Organización Mundial de la Salud, un niño en África continúa muriendo de malaria cada dos minutos.
El parásito de la malaria tiene un ciclo de vida complejo. Los humanos se infectan por la picadura de un mosquito infectado. Los parásitos migran al hígado para crecer y dividirse sin ser detectados. Luego se libera a la sangre, donde puede transmitirse de regreso a un mosquitoy pasó a su próxima víctima.
El profesor Cowman dijo que WM382 apuntó a dos enzimas cruciales en el parásito de la malaria, bloqueando su función y matando al parásito. "Este compuesto tiene un enfoque doble para desactivar el parásito, lo que ayuda a explicar su potencia y eficacia", dijo el profesor Cowman."Se dirige a la plasmepsina IX PMIX y la plasmepsina X PMX, dos 'reguladores maestros' que son críticos para la supervivencia del parásito. PMIX y PMX están involucrados en múltiples etapas del ciclo de vida del parásito y, debido a que el compuesto alcanza ambos objetivos,es más difícil para los parásitos desarrollar resistencia "
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Materiales proporcionado por Instituto Walter y Eliza Hall . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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