Otra temporada de gripe está aquí, lo que significa otra oportunidad para que los virus muten. Ya, la mayoría de los virus de influenza A contienen una mutación que confiere resistencia contra una clase de medicamentos antivirales, y los insectos están ganando resistencia constantemente contra otra clase. Los científicos informan en Cartas de Química Medicinal ACS una serie de experimentos diseñados para desarrollar nuevos medicamentos que podrían combatir los tipos resistentes y sensibles de influenza A
Para la mayoría de las personas, la gripe es una molestia, que causa molestias y dolores, así como tos y secreción nasal durante algunas semanas. Pero para los ancianos y los niños pequeños, la enfermedad puede ser mortal. Y en la temporada de gripe más reciente, incluso algunos adultos aparentemente sanos murieron después de ser infectados. Debido a que el virus puede mutar, ha creado resistencia contra algunos medicamentos que se han utilizado para ayudar a combatir la infección. La influenza A es responsable de la mayoría de los casos de gripe, y alrededor del 95 por cientode los virus de influenza A tienen una mutación llamada S31N en el canal de proteína AM2. Los antivirales aprobados por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos FDA llamados adamantanos se dirigen a esa proteína, pero ya no se recomiendan porque la mutación S31N hace que estos medicamentos sean inútiles.La clase aprobada de medicamentos antivirales incluye oseltamivir. Aunque estos medicamentos siguen siendo efectivos, la resistencia está creciendo con el aumento de una mutación en una proteína viral diferente. Es por eso que Jun Wang y sus colegas buscaron desarrollar un nuevomedicamentos que funcionarían tanto en cepas resistentes como en aquellas que aún responden al oseltamivir.
El equipo de Wang se dio cuenta de que la clave era apuntar a la proteína AM2 con la mutación S31N, ya que se encuentra en casi todos los virus de influenza A. Mediante un proceso gradual, los investigadores identificaron un inhibidor que contiene azufre de AM2 S31N quefue estable en condiciones que imitan el metabolismo humano. Luego convirtieron ese descubrimiento en una serie de moléculas similares que contienen azufre, identificando finalmente dos compuestos con propiedades antivirales aún mejores que el oseltamivir, combatiendo cepas resistentes a los medicamentos y sensibles a los medicamentos. Además,Los investigadores señalan que los dos compuestos tienen propiedades farmacocinéticas óptimas in vitro, lo que los hace muy adecuados para el siguiente paso de estudios in vivo en ratones.
Los autores reconocen los fondos iniciales de la Universidad de Arizona y los fondos de los Institutos Nacionales de Salud.
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Materiales proporcionado por Sociedad Americana de Química . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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