Los investigadores han desarrollado un nuevo agente de imágenes que podría ayudar a guiar y evaluar los tratamientos para personas con diversas enfermedades neurológicas, como el Alzheimer, el Parkinson y la esclerosis múltiple. El agente, que se utiliza en las tomografías por emisión de positrones PET, se dirige a los receptores encélulas nerviosas en el cerebro que participan en el aprendizaje y la memoria. El estudio aparece en la edición de abril de El diario de la medicina nuclear .
científicos suizos y alemanes desarrollaron el nuevo radioligando PET 11 C-Me-NB1, para obtener imágenes de receptores de N-metil-D-aspartato NMDA que contienen GluN1 / GluN2B una clase de receptor de glutamato en las células nerviosas. Cuando se activan los receptores de NMDA, hay un aumento de calcio California 2+ en las celdas, pero Ca 2+ los niveles demasiado altos pueden causar la muerte celular. Por lo tanto, los medicamentos que bloquean los receptores de NMDA se usan para el tratamiento de una amplia gama de afecciones neurológicas, desde depresión, dolor neuropático y esquizofrenia hasta accidente cerebrovascular isquémico y enfermedades que causan demencia.
"La importancia del trabajo radica en el hecho de que por primera vez hemos desarrollado un radioligando PET útil que se puede aplicar para obtener imágenes de la subunidad del receptor GluN2B del complejo del receptor NMDA en humanos", explica Simon M. Ametamey, PhD, del Instituto de Ciencias Farmacéuticas, ETH Zurich, en Suiza. "La disponibilidad de tal radioligando PET no solo ayudaría a comprender mejor el papel de los receptores NMDA en la fisiopatología de las muchas enfermedades cerebrales en las que está implicado el receptor NMDA,pero también ayudaría a seleccionar las dosis apropiadas de fármacos candidatos al receptor de GluN2B clínicamente relevantes. Administrar la dosis correcta de los fármacos a los pacientes ayudará a minimizar los efectos secundarios y conducirá a una mejora en la eficacia de los fármacos ".
para el estudio 11 C-Me-NB1 se utilizó en ratas vivas para investigar la dosis y la eficacia de eliprodil, un fármaco que bloquea el receptor NMDA GluN2B. Las exploraciones PET con el nuevo radioligando mostraron con éxito que los receptores están completamente ocupados a dosis neuroprotectoras de eliprodil.El nuevo radioligando también proporcionó imágenes de la interferencia del receptor entre los receptores Sigma-1, que modulan la señalización de calcio, y los receptores NMDA que contienen GluN2B.
Ametamey señala: "Estos resultados significan que una nueva herramienta radiofarmacéutica ahora está disponible para estudiar trastornos cerebrales como la enfermedad de Alzheimer, la enfermedad de Parkinson y la esclerosis múltiple, entre otros. Se une a la lista de radiofármacos PET existentes utilizados enLos estudios de imágenes para investigar y comprender las causas subyacentes de estos trastornos cerebrales ". Añade," Además, los futuros estudios de imágenes con este nuevo radioligando arrojarían más luz sobre la participación de los receptores NMDA, específicamente los receptores GluN2B, en procesos fisiológicos normales como el aprendizajey memoria, así como acelerar el desarrollo de fármacos candidatos a GluN2B actualmente en desarrollo "
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Materiales proporcionado por Sociedad de Medicina Nuclear e Imagen Molecular . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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