La temporada de gripe inesperadamente agresiva de este año recuerda a todos que, aunque la vacuna contra la gripe puede reducir la cantidad de personas que contraen el virus, todavía no es 100 por ciento efectiva. Los investigadores informan que un ajuste a un medicamento de molécula pequeña es prometedor para la producción futurade nuevas terapias antivirales que podrían ayudar a los pacientes, independientemente de la cepa con la que estén infectados.
Los investigadores presentan su trabajo hoy en la 255ª Reunión y Exposición Nacional de la American Chemical Society ACS.
"Esta ha sido una mala temporada de gripe con una cepa altamente infecciosa y agresiva, y la inoculación no parece estar funcionando bien. Hace que la población, particularmente los jóvenes y los ancianos, sean vulnerables a enfermedades graves o incluso la muerte porgripe simple ", dice Seth Cohen, Ph.D.
Desde el comienzo de la temporada de gripe 2017-18 en octubre, los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades CDC informaron más de 65,735 pruebas positivas para el virus en los EE. UU., Lo que resultó en cientos de muertes. Los CDC atribuyen una actividad tan activatemporada a la presencia de una cepa particular del virus, influenza A H3N2. Las vacunas contra la gripe son menos efectivas contra los virus tipo H3 porque estos patógenos son más propensos que otras cepas a mutar después de la producción de la vacuna. Aunque la mayoría de los años la vacuna es altamenteeficaz para evitar que las personas contraigan la gripe, esta falla H3 está incitando a los científicos a buscar tratamientos más confiables.
Para desarrollar un medicamento antiviral para la influenza, los científicos tuvieron que encontrar un área dentro de su estructura que pudiera resultar vulnerable. El virus de la influenza es un virus de ARN de cadena sencilla, de sentido negativo, envuelto en lípidos, que significa la información genética que contienelos usos para la replicación están contenidos en las cadenas de ARN que se encuentran dentro de una cubierta de proteína que está cubierta por una capa de grasa.Por lo tanto, los científicos han centrado constantemente los esfuerzos de investigación en el desarrollo de un medicamento que afecte este proceso viral.
Cohen, quien está en la Universidad de California, San Diego y cofundador de Forge Therapeutics, señala que el complejo de ARN polimerasa permanece constante en muchas versiones y mutaciones diferentes del virus de la influenza. Por lo tanto, no es probable que haya terapias dirigidas a élsufrir el problema que enfrenta la vacuna; a saber, la falla H3. La ARN polimerasa en sí se divide en tres subunidades. Cohen se ha centrado en un dominio centrado en el metal dentro de una de las subunidades.
"Uno de los objetivos principales ha sido una subunidad de ARN polimerasa particular que utiliza el virus", dice Cohen. "Es una proteína de procesamiento de ácido nucleico que se requiere para el ciclo de vida del virus, para que se replique yse propaga y depende de los iones metálicos de manganeso ". La subunidad se basa en dos iones de manganeso para iniciar la replicación de la información genética. Los científicos han razonado que un medicamento que podría unirse a los iones de manganeso cerraría la capacidad de la proteína para funcionar,dejando que el virus no pueda reproducirse y propagarse por el cuerpo, lo que podría debilitar o detener el virus por completo, y así tratar la gripe.
Cohen ha pasado los últimos dos años descubriendo cómo los iones de manganeso se unen dentro de la subunidad de ARN polimerasa para desarrollar un mejor medicamento que sirva como una llave en la replicación del virus. "Modificamos nuestro medicamento de molécula pequeña para quese uniría a ambos iones de manganeso simultáneamente ", dice. Luego probó la molécula en la proteína de ARN polimerasa." La modificación mejoró dramáticamente la potencia del compuesto sobre los medicamentos anteriores que creamos ", dice. El equipo espera que en elen los próximos meses, será igual de efectivo cuando desafíen a todo el virus de la influenza con la molécula.
"Esta es una intervención medicinal que ralentizará el virus si no lo detiene por completo", dice Cohen. "El medicamento podría potencialmente eliminar el virus por sí solo o simplemente retrasar su reproducción lo suficiente como para que el cuerpo pueda eliminarlo en última instancia.Es como tomar un antibiótico para una infección viral ".
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Materiales proporcionado por Sociedad Americana de Química . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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