La adicción a las drogas sigue afectando a un gran número de personas en todo el mundo, destruyendo y terminando vidas, mientras continúan los intentos de desarrollar tratamientos farmacéuticos más eficaces para la adicción. Los científicos ahora informan en el Revista de la Sociedad Americana de Química el desarrollo de un nuevo medicamento potente para combatir la adicción, que también podría ser un tratamiento efectivo para la epilepsia y otras afecciones.
La vigabatrina es un medicamento contra la epilepsia aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos que también ha demostrado ser eficaz contra la adicción a la cocaína, la nicotina, la metanfetamina, la heroína y el alcohol en modelos animales. En humanos, la vigabatrina elimina la adicción a la cocaína en un 28 por cientode pacientes. Funciona bloqueando una enzima, el ácido \ alpha - aminobutírico GABA aminotransferasa, que descompone el GABA. El resultado son niveles más altos de este neurotransmisor en el cerebro y una disminución de la liberación de dopamina activada por narcóticos. La terapia de vigabatrina a largo plazo puedesin embargo, tienen efectos secundarios graves, que causan daño ocular en hasta el 40 por ciento de los tratados. Por lo tanto, Richard B. Silverman, Stephen L. Dewey y sus colegas querían desarrollar un inhibidor más potente de la GABA aminotransferasa con menos efectos secundarios.
En trabajos anteriores, los investigadores diseñaron un compuesto, CPP-115, que es 186 veces más eficiente en la inactivación de la aminotransferasa GABA que la vigabatrina. En este estudio, utilizaron simulaciones de dinámica molecular computacional de CPP-115 en complejo con la enzima para desarrollarun agente nuevo y mejorado con una eficacia 10 veces mayor. El fármaco también debería ser menos propenso a causar efectos secundarios, ya que tiene menos actividades fuera del objetivo en pruebas in vitro. En experimentos iniciales en ratas, el nuevo compuesto fue mucho mejor para bloquear la dopaminaliberación después de un estímulo de cocaína o nicotina que CPP-115. Los investigadores dicen que el trabajo futuro podría examinar si el enfoque computacional podría generalizarse para mejorar otros inhibidores enzimáticos basados en mecanismos en el laboratorio antes de probarlos en animales.
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Materiales proporcionado por Sociedad Americana de Química . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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