Los edulcorantes artificiales se usan en bebidas y alimentos dietéticos, pero algún día también podrían usarse como tratamientos dirigidos a la anhidrasa carbónica IX CA IX, una proteína asociada con cánceres agresivos. Aunque se han aprobado varios medicamentos que se dirigen a formas similares de CA, no lo son'selectivo y puede causar efectos secundarios, incluidos vómitos y fatiga. Ahora los investigadores informan en ACS' Revista de Química Medicinal que un edulcorante artificial podría conducir al desarrollo de una terapia más selectiva.
CA IX es una proteína de zinc que generalmente se encuentra solo en el tracto gastrointestinal, pero se sobreexpresa en los tejidos cancerosos y contribuye al crecimiento y la propagación de células malignas en los cánceres de pulmón, cerebro y mama. Pero el cuerpo produce otras 14 formasde proteínas CA que están involucradas en la función de células sanas normales. En trabajos anteriores, Robert McKenna y sus colegas informaron que la sacarina, el edulcorante artificial en Sweet'N Low®, era más selectiva hacia CA IX que otros tratamientos y, por lo tanto, podría seruna opción de tratamiento prometedora. Pero el equipo quería saber si otro edulcorante artificial, el acesulfamo de potasio, sería un tratamiento para el cáncer aún mejor. Conocido como ACE K, este edulcorante se comercializa como S
La proteína CA IX es difícil de purificar, por lo que los investigadores crearon una versión genéticamente modificada, llamada "mímica CA IX". Luego estudiaron las interacciones de ACE K y otros inhibidores con mímica CA IX y con una forma que se encuentra en todo el cuerpollamado CA II. Determinaron que ACE K es más selectivo que la sacarina, prefiriendo ampliamente CA IX sobre CA II. También exploraron las características sobre la unión de ACE K a CA IX que lo hace único en comparación con otros inhibidores. Por ejemplo, ACE K completamentellena el sitio de unión de CA IX y se une directamente a un ion catalítico de zinc, desplazando una molécula de agua que todavía está presente cuando se unen los medicamentos aprobados. Esta información ayudará a los investigadores a modificar la estructura química de ACE K para crear tratamientos aún más selectivos que tengan menos efectos secundarios.
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Materiales proporcionado por Sociedad Americana de Química . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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