Un péptido natural en las semillas de girasol se optimizó sintéticamente y ahora se ha identificado como un fármaco potencial para tratar el dolor o la inflamación abdominal en el tracto gastrointestinal, el área abdominal y / o los órganos internos. Ese es el hallazgo de un estudio internacionaldirigido por Christian Gruber del Instituto de Farmacología de MedUni Vienna Centro de Fisiología y Farmacología, que se llevó a cabo conjuntamente con la Universidad de Queensland y la Universidad de Flinders en Australia y ahora se ha publicado.
El objetivo científico del estudio es encontrar analgésicos que solo sean activos en la periferia y que no crucen la barrera hematoencefálica, como alternativa a los opioides sintéticos de uso común. Gruber explica los antecedentes: "La morfina fue una de las primerasmedicinas a base de plantas y se aisló del látex seco de las amapolas hace más de 200 años. Se une a los receptores de opioides en el cerebro y todavía se considera el pilar principal de la terapia del dolor. Sin embargo, existe un alto riesgo de adicción a los opioides,y una sobredosis, como resultado de esta fuerte dependencia, inhibe el centro respiratorio del cerebro, lo que puede provocar depresión respiratoria y, en el peor de los casos, la muerte ". Por esta razón, los investigadores de todo el mundo están tratando dehacer que los analgésicos sean más seguros y encontrar moléculas activas de fármacos que no tengan los efectos secundarios típicos de los opioides.
Los extractos de girasol se utilizaron hasta cierto punto en la medicina tradicional por sus propiedades antiinflamatorias y analgésicas. En el estudio actual, los científicos de Austria y Australia, principalmente el estudiante de doctorado Edin Muratspahic, aislaron la molécula de la planta que puede ser responsable de este efecto.Luego se utilizaron métodos de química medicinal para optimizar el llamado inhibidor de tripsina de girasol-1 SFTI-1, uno de los péptidos cíclicos naturales más pequeños, mediante el 'injerto' de un péptido opioide endógeno en su andamio.
Se sintetizaron químicamente un total de 19 péptidos basados en el modelo SFTI-1 original y se probaron farmacológicamente. "Una de estas variantes resultó ser nuestro candidato principal como posible molécula analgésica innovadora, especialmente para el dolor en el tracto gastrointestinal o enlos órganos periféricos. Este péptido es extremadamente estable, muy potente y su acción está restringida a la periferia del cuerpo. Por lo tanto, se espera que su uso produzca menos de los efectos secundarios típicos asociados con los opioides ", señalan Gruber y Muratspahic.
El modo de acción del péptido es a través del llamado receptor opioide kappa; esta proteína celular es un fármaco diana para aliviar el dolor, pero a menudo se asocia con trastornos del estado de ánimo y depresión. El péptido de girasol no actúa en elcerebro, por lo tanto, hay mucho menos riesgo de dependencia o adicción. Además, activa selectivamente solo la vía de señalización molecular que influye en la transmisión del dolor, pero no causa los efectos secundarios típicos de los opioides. Los datos del modelo animal en el estudio actual son muyprometedor: los científicos ven un gran potencial en el uso de este péptido en el futuro para desarrollar un medicamento seguro, que podría administrarse por vía oral en forma de tableta, para tratar el dolor en el tracto gastrointestinal, y este medicamento también podría usarse potencialmente para el dolor relacionadocondiciones, por ejemplo, para la enfermedad inflamatoria intestinal.
utilizando el plano de la naturaleza
La investigación de este laboratorio de MedUni Vienna dirigida por Christian Gruber explota el concepto de utilizar el plano de la naturaleza para desarrollar fármacos optimizados. "Estamos buscando en grandes bases de datos que contienen información genética de plantas y animales, decodificando nuevos tipos de moléculas de péptidos y estudiando su estructura., con el fin de probarlos farmacológicamente en enzimas o receptores de membrana y, en última instancia, utilizarlos en el modelo de enfermedad ", explica Gruber. Por último, los candidatos a fármacos potenciales se sintetizan químicamente en una forma ligeramente modificada basada en el modelo natural, para obtener propiedades farmacológicas optimizadas.
Fuente de la historia :
Materiales proporcionado por Universidad Médica de Viena . Nota: el contenido se puede editar por estilo y longitud.
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