Los científicos han desarrollado con éxito una nueva técnica para cultivar de manera confiable cristales de moléculas orgánicas solubles a partir de gotitas a nanoescala, liberando el potencial del desarrollo acelerado de nuevos fármacos.
Los expertos en química de las universidades de Newcastle y Durham, que trabajan en colaboración con SPT Labtech, han cultivado pequeños cristales a partir de gotas encapsuladas a nanoescala. Su método innovador, que implica el uso de aceites inertes para controlar la pérdida de disolvente por evaporación, tiene el potencial de mejorar el fármaco.tubería de desarrollo.
Si bien la cristalización de moléculas orgánicas solubles es una técnica utilizada por científicos de todo el mundo, la capacidad de hacerlo con cantidades tan pequeñas de analito es innovadora.
Mediante el uso de este nuevo método, llamado Cristalización de nanodropleto encapsulado ENaCt, los investigadores han demostrado que se pueden realizar cientos de experimentos de cristalización en pocos minutos. Cada experimento involucra unos microgramos de analito molecular disuelto en unos pocos nanolitros.de solvente orgánico y está automatizado, lo que permite la configuración rápida de cientos de experimentos únicos con facilidad. La concentración de estos experimentos de nanodropletas da como resultado el crecimiento de los cristales individuales deseados de alta calidad que son adecuados para el análisis moderno de difracción de rayos X.
Publicando sus hallazgos en la revista Chem , el equipo, dirigido por los Dres. Hall y Probert, de la Universidad de Newcastle, Reino Unido, desarrolló con éxito un nuevo enfoque para la cristalización molecular que permite el acceso, en pocos días, a cristales individuales de alta calidad, a la vez que requiere solo unos pocos miligramos de analito.
El Dr. Hall, profesor titular de Química, Universidad de Newcastle, dijo: "Hemos desarrollado una técnica de cristalización a nanoescala para moléculas pequeñas orgánicas solubles, utilizando robótica de alto rendimiento para el manejo de líquidos para realizar múltiples experimentos de cristalización simultáneamente con requisitos mínimos de muestra y altatasas de éxito.
"Este nuevo método tiene el potencial de tener un impacto de gran alcance dentro de las ciencias moleculares y más allá. La investigación fundamental se beneficiará de la caracterización altamente detallada de nuevas moléculas, como productos naturales o moléculas sintéticas complejas, por cristalografía de rayos X, mientras queel desarrollo de nuevos medicamentos por parte de la industria farmacéutica se acelerará, a través del acceso rápido a formas cristalinas caracterizadas de nuevos ingredientes farmacéuticos activos ".
Comprender estas nuevas formas cristalinas, conocidas como polimorfos, es esencial para la generación exitosa de nuevos agentes farmacéuticos y medicamentos. La capacidad de investigar estas formas rápidamente y a gran escala, mientras se minimiza la cantidad de analito requerida, podría ser una clave
Avance habilitado por el nuevo protocolo ENaCT.
El Dr. Paul Thaw de SPT Labtech, agregó: "Ha sido un placer hacer posible este trabajo para desarrollar un método novedoso de alto rendimiento para la difracción de rayos X de un solo cristal en mosquito® con el equipo de Newcastle. Tener la capacidad de detectar rápidamente solubles orgánicoslas moléculas pequeñas en la escala de microgramos proporcionarán información valiosa tanto para la investigación académica como para el diseño y validación de medicamentos farmacéuticos "
comentó el Dr. Probert, profesor titular de Química Inorgánica y Jefe de Cristalografía, Universidad de Newcastle. "... este nuevo enfoque de la cristalización tiene la capacidad de transformar el panorama científico para el análisis de moléculas pequeñas, no solo en el descubrimiento de fármacos yáreas de entrega pero también en la comprensión más general del estado sólido cristalino ... "
Todo el equipo cree que la metodología ENaCt tiene el potencial de reescribir algunas de las ideas preconcebidas dentro de las ciencias moleculares y más allá.
Fuente de la historia :
Materiales proporcionado por Universidad de Newcastle . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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