Una sustancia activa que se conoce desde hace 30 años podría convertirse inesperadamente en un rayo de esperanza contra los tumores oculares. Esto se muestra en un estudio realizado por investigadores de las Universidades de Bonn y Magdeburgo junto con colegas de EE. UU. Los resultados se publican enel periódico " Señalización científica . "Las hojas de las plantas que contienen la sustancia analizada son todo menos raras: en Navidad se puede encontrar en cualquier centro de jardinería bien surtido.
El coralberry decora muchas salas de estar alemanas durante los meses de invierno. En este momento forma frutos rojos brillantes, que lo convierten en una planta ornamental popular. La planta, originaria de Corea, es sorprendentemente resistente al ataque de insectos: sus hojas contienen bacterias queproducir un insecticida natural, una toxina con el nombre críptico FR900359, abreviado FR.
Esta toxina pronto podría convertirse en una estrella en un campo completamente diferente: como un fármaco potencial contra el melanoma uveal, la variante más común y agresiva del cáncer de ojo. FR ha sido el foco de la investigación farmacéutica durante algún tiempo: "La sustancia inhibeun importante grupo de moléculas en las células, las proteínas Gq ", explica el profesor Dr. Evi Kostenis del Instituto de Biología Farmacéutica de la Universidad de Bonn.
Las proteínas Gq tienen una función similar en la célula que el centro de control de emergencias de una ciudad: cuando el centro de control recibe una llamada, informa a la policía, a la ambulancia y al cuerpo de bomberos según sea necesario. Las proteínas Gq, por otro lado, pueden activarseciertas señales de control. En su forma activada, activan o desactivan diferentes rutas metabólicas. Sin embargo, la célula no debe cambiar permanentemente su comportamiento. Por lo tanto, las proteínas Gq se inactivan después de un corto tiempo.
Sin embargo, en el melanoma uveal, una pequeña mutación evita que dos proteínas Gq importantes vuelvan a su estado inactivo. Por lo tanto, permanecen permanentemente activas, es como si el centro de control enviara constantemente vehículos de emergencia a la fuente del incendio, inclusoaunque el fuego se ha extinguido durante días. Debido a este mal funcionamiento, las células que albergan esta mutación comienzan a dividirse sin control.
"FR puede detener esta actividad de división", dice Kostenis. "Eso es algo que nadie hubiera esperado". Se sabe desde hace algún tiempo que FR puede prevenir la activación de proteínas Gq. La sustancia "se adhiere" a las proteínas yasegura que permanezcan en su forma inactiva. El entendimiento común es que FR ignora cualquier proteína Gq que ya se haya activado. "Por lo tanto, parecía imposible que la sustancia fuera efectiva en proteínas Gq mutadas y, por lo tanto, permanentemente activas", enfatiza el Dr. EvelynGaffal.
Un control firme sobre la proteína que causa el cáncer
Gaffal se mudó recientemente de Bonn a la Universidad de Magdeburgo. Su investigación allí incluye estrategias para combatir el cáncer de piel. "También utilizamos FR en nuestros experimentos y nos sorprendió descubrir que suprime la proliferación de células cancerosas", explica. Los científicosahora también sepa por qué esto es así: las proteínas Gq mutadas también parecen volver de vez en cuando a su forma inactiva. Tan pronto como esto sucede, FR900359 interviene y controla firmemente la molécula. Como resultado, con el tiempo, más y más GqLas proteínas se retiran sucesivamente de su estado activado para siempre.
FR ya ha demostrado su efectividad en cultivos celulares y en experimentos con ratones que padecen cáncer. Pero todavía hay algunos obstáculos que superar antes de que la aplicación en humanos sea factible. Sobre todo, la sustancia debe llegar a las células tumorales con precisión, sin golpearotros tejidos ". Las proteínas Gq asumen funciones vitales prácticamente en todas partes del cuerpo", explica el profesor Kostenis. "Si queremos que FR mate solo las células tumorales, tenemos que conseguir el medicamento allí mismo. Sin embargo, este es un desafío que muchosotras quimioterapias también tienen que lidiar "
FR fue aislado por primera vez hace 30 años por investigadores japoneses. Pasarían otros 25 años antes de que se describiera su modo de acción biológico, por nada menos que los grupos de investigación dirigidos por el profesor Gabriele M. König y el profesor Evi Kostenis enInstituto de Biología Farmacéutica de la Universidad de Bonn. Este trabajo ahora forma la base para un grupo de investigación de la Fundación Alemana de Investigación DFG sobre el grupo de proteínas G y la posibilidad de su manipulación farmacológica.
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Materiales proporcionado por Universidad de Bonn . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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