Investigadores del Departamento de Fisiología y Biofísica de la Universidad de California, Escuela de Medicina de Irvine han descubierto la base molecular de las acciones terapéuticas de una medicina popular africana utilizada para tratar una variedad de enfermedades y trastornos, como diabetes, dolor, dolores de cabeza, parálisisy epilepsia.
La medicina herbal, un extracto de hoja del arbusto Mallotus oppositifolius , se ha utilizado en África durante siglos. Hasta ahora, el mecanismo molecular no se entendía completamente. El descubrimiento, publicado en Avances científicos descubrió que dos componentes del extracto de hoja de Mallotus se unen a un sitio de unión previamente no reconocido en KCNQ1, un canal de potasio esencial para controlar la actividad eléctrica en muchos órganos humanos, incluidos el corazón, los riñones, el tracto gastrointestinal, la tiroides y el páncreas.
"Las plantas son una rica fuente de compuestos que modulan los canales iónicos. Descubrimos que los compuestos de la medicina popular africana en realidad se unen a un sitio nuevo, ubicado entre el poro del canal y su sensor de voltaje. Además, encontramos uno de los compuestospertenece a una clase química que anteriormente no se reconocía como un abridor de canales KCNQ. Estos descubrimientos duales pueden facilitar el desarrollo futuro de medicamentos más seguros y efectivos ".
El equipo de investigación de UCI, compuesto por Angele De Silva, BS, becario posdoctoral Rían Manville, PhD, y el investigador principal Geoffrey Abbott, MSc, PhD, seleccionó compuestos individuales del extracto de hoja de Mallotus para la actividad de apertura de KCNQ1, confirmando un activador de canal previamente conocidoy descubriendo un activador completamente nuevo. Luego usaron modelos informáticos para identificar el sitio de unión de estos medicamentos en KCNQ1, y confirmaron este sitio previamente no reconocido utilizando estudios funcionales de canales mutantes de KCNQ1. El equipo de UCI también descubrió que el nuevo sitio de unión de medicamentos que teníandescubierto está presente en un tipo diferente de canal, KCNQ2 / 3, que se encuentra en el cerebro y está relacionado con la epilepsia y la encefalopatía. El descubrimiento de este nuevo sitio podría indicar el camino para mejorar los fármacos antiepilépticos.
"La interrupción genética de KCNQ1 causa arritmias cardíacas letales y también se asocia con cáncer gástrico, diabetes tipo II y disfunción de la glándula tiroides y pituitaria. La interrupción de KCNQ2 / 3 causa epilepsia y retraso grave del desarrollo. Por lo tanto, se necesitan nuevas estrategias para activar terapéuticamenteestos canales de potasio y superar los efectos de la alteración genética. El descubrimiento de nuevos ingredientes botánicos que podrían ayudar en las estrategias de desarrollo de fármacos KCNQ destaca la importancia de proteger las especies de plantas que pueden producir nuevas terapias. Factores que incluyen la pérdida de hábitat, la recolección excesiva y el cambio climático sonamenazando este recurso invaluable ", dijo Abbott.
Este estudio fue apoyado por los Institutos Nacionales de Salud de EE. UU. GM115189.
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Materiales proporcionados por Universidad de California - Irvine . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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