Los científicos que trabajan para desarrollar un nuevo antibiótico 'innovador' han hecho un avance significativo hacia la creación de tratamientos farmacológicos comercialmente viables al producir dos versiones sintéticas simplificadas de la sustancia que son tan potentes para matar superbacterias como MRSA como su forma natural.
El avance de los investigadores de la Universidad de Lincoln, Reino Unido, marca otro paso importante para darse cuenta del potencial de la teixobactina para ayudar a la lucha global contra los patógenos resistentes a los antibióticos. La teixobactina es un antibiótico natural recientemente descubierto que muchos en la comunidad científica internacional creenpodría llevar a la creación del primer nuevo antibiótico comercialmente viable en 30 años.
El equipo de Lincoln ha sintetizado con éxito nuevas versiones simplificadas de teixobactina que aprovechan los mismos potentes efectos antibióticos de una manera que podría producirse a escala comercial. Sus hallazgos se publican en la revista de la Royal Society of Chemistry Ciencia química .
Hasta ahora, los científicos que intentaban sintetizar teixobactina creían que necesitaban usar aminoácidos catiónicos o cargados positivamente que se unen al objetivo bacteriano usando una 'cadena lateral'. Esto significaba que tenían que usar el muy raro aminoácido que se encuentra naturalmenteen la teixobactina, llamada enduracididina, u otras alternativas que tenían menor potencia contra las superbacterias.
Cada aminoácido se encuentra en un lugar específico en la estructura de la teixobactina, y el equipo de Lincoln ha reemplazado con éxito la enduracididina, que ocupa la posición diez, con dos aminoácidos alternativos que no están cargados positivamente. Estos aminoácidos carecen de la "unión"en parte, cambiar la comprensión previa de que la enduracididina es esencial para que la llamada 'unión al objetivo' sea altamente potente contra las superbacterias.
Con este nuevo conocimiento, las versiones sintetizadas de teixobactina pueden desarrollarse más fácilmente, llevando el proceso de hasta 30 horas a solo diez minutos para un solo paso de acoplamiento, un paso significativo para convertir la teixobactina en un nuevo medicamento viable.Las dos nuevas formas simplificadas de teixobactina también han demostrado tener una potencia idéntica contra las superbacterias como la forma natural de teixobactina.
El Dr. Ishwar Singh, especialista en diseño y desarrollo de medicamentos novedosos de la Facultad de Farmacia de la Universidad de Lincoln, dirige el equipo de investigación. Explicó: "Cuando se descubrió la teixobactina, fue innovadora en sí misma como un nuevo antibiótico que mata las bacteriassin resistencia detectable, incluidas las superbacterias como MRSA. Hemos estado investigando una forma de simplificar el diseño al tiempo que conservamos la alta potencia contra bacterias resistentes como MRSA.
"Este diseño simplificado y una síntesis más eficiente permitirán que el trabajo se realice a nivel comercial. La enduracididina estaba limitando severamente nuestra capacidad de hacerlo debido a su escasez, una síntesis multipaso compleja y pasos largos y repetitivos de entre 16 y30 horas con alta tasa de fallas y muy bajos rendimientos.
"Necesitábamos hacer un cambio en la estructura para poder hacer que la molécula sea más viable para el desarrollo del fármaco. Intentamos reemplazarla con otros aminoácidos con una composición similar, pero todos eran menos potentes en comparación con elforma natural de teixobactina. Ahora, hemos descubierto que, de hecho, podemos usar aminoácidos que son estructuralmente diferentes y están comercialmente disponibles. También son 16 veces más potentes que un antibiótico utilizado clínicamente para matar la superbacteria MRSA, ytambién fueron muy potentes contra otras infecciones resistentes a los antibióticos, como los enterococos resistentes a la vancomicina y la tuberculosis ".
El trabajo se basa en el éxito de la investigación pionera del equipo para abordar la resistencia a los antimicrobianos en los últimos 18 meses. El Dr. Singh está trabajando con colegas de la Facultad de Ciencias de la Vida y la Facultad de Química de la Universidad de Lincoln para desarrollar teixobactinas en unmedicamento viable
Se ha pronosticado que para 2050 10 millones de personas adicionales sucumbirán a infecciones resistentes a los medicamentos cada año. El desarrollo de nuevos antibióticos que pueden usarse como último recurso cuando otros medicamentos son ineficaces es, por lo tanto, un área crucial de estudio para la atención médicainvestigadores de todo el mundo.
Fuente de la historia :
Materiales proporcionados por Universidad de Lincoln . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
Referencia del diario :
Cita esta página :