En un estudio reciente publicado en Informes científicos , un equipo internacional de investigadores dirigido por MedUni Vienna informa que un neuropéptido similar a la oxitocina "inotocina" exhibió un perfil farmacológico específico para los receptores humanos de oxitocina conocida como la "hormona del amor" y la vasopresina.Con el tiempo, los investigadores pudieron demostrar que un análogo sintético de inotocina sirve como una herramienta molecular para la comprensión fundamental de los procesos de señalización bioquímica de los receptores de oxitocina y vasopresina y podría usarse como molécula líder de fármacos para desarrollar productos farmacéuticos para inhibir el trabajo de parto prematuro, paraejemplo.
Un equipo de científicos de Austria, Australia, Dinamarca, Inglaterra y la República Checa, dirigido por Christian Gruber del Instituto de Farmacología de MedUni Viena logró aislar un neuropéptido de hormigas que es muy similar a la oxitocina humana "hormona del amor",y la hormona vasopresina estrechamente relacionada. "Sorprendentemente, al introducir una pequeña modificación química en este neuropéptido de insecto, pudimos desarrollar un inhibidor muy estable y altamente selectivo del receptor de vasopresina V1a humano", explica Christian Gruber. "Este ligando fue probadoen tejido uterino humano e inhibió eficazmente las contracciones musculares. Ahora se necesitan más pruebas para explorar las aplicaciones clínicas de la molécula de plomo activa ".
Prevención de la contractilidad uterina en el parto prematuro
La vasopresina también conocida como la hormona antidiurética juega un papel importante en la regulación del equilibrio hídrico a través de los riñones; sin embargo, en combinación con la oxitocina, también puede influir en el suministro de sangre al útero y la contractilidad uterina durante el parto. Un inhibidorpor lo tanto, el receptor de vasopresina V1a humana podría administrarse a pacientes con riesgo de parto prematuro para inhibir contracciones indeseables y prematuras del músculo uterino. El receptor de vasopresina V1a también juega un papel importante en el cerebro y en el sistema cardiovascular. Por lo tanto, hay otros posiblesaplicaciones clínicas, por ejemplo, para tratar trastornos de ansiedad, agresión, depresión, así como insuficiencia cardíaca congestiva, accidente cerebrovascular o dolor menstrual.
El estudio recientemente publicado es parte de un proyecto de ciencias de la vida LS13-017 financiado por el Fondo de Ciencia y Tecnología de Viena WWTF.
sistema de señalización de oxitocina-vasopresina de 600 millones de años
Para decodificar o descubrir tales relaciones entre las hormonas neuropéptidas y sus receptores, los investigadores utilizaron una estrategia única para el descubrimiento de ligandos, explotando las ventajas de las similitudes evolutivas del sistema de señalización de oxitocina-vasopresina, que existe desde hace aproximadamente 600 millones de años.La comparación de estos receptores relacionados a nivel molecular proporciona nuevos conocimientos y permite la identificación de residuos de receptores importantes que podrían ayudar al desarrollo de mejores candidatos a fármacos en el futuro ". Nuestro concepto es innovador y fascinante: tome un insecticida neuropéptido, omita aproximadamente 600 millonesaños de evolución y, con una pequeña modificación química, esta sustancia puede ser adecuada para actuar como un fármaco candidato para su uso en humanos ", explica Gruber." Es igualmente importante utilizar estas nuevas moléculas como "herramientas" de investigación.ligandos selectivos de subtipo de receptor, será posible investigar los principios bioquímicos de tal signo complejotodos los sistemas ", agrega Gruber.
¿Sistema de señalización de oxitocina-vasopresina en todo el reino animal?
A diferencia de otros animales, hasta ahora ha habido poca información disponible sobre la biología de este sistema de señalización de neuropéptidos en insectos ". En un estudio paralelo, al analizar conjuntos de datos genéticos, ahora hemos podido demostrar que muchos insectos tienen"La oxitocina o el sistema de señalización similar a la vasopresina, y presumiblemente está funcionalmente relacionado en todo el reino animal", informa Gruber. Con esta información en mano, el objetivo futuro de los investigadores es explicar la fisiología y farmacología de este sistema de señalización en insectos, yutilizar esta información para desarrollar herramientas farmacéuticas novedosas o candidatos a fármacos para humanos.
Fuente de la historia :
Materiales proporcionado por Universidad de Medicina de Viena . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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