El equipo de investigación del Dr. Xuechen Li del Departamento de Química de la HKU, junto con colaboradores de la Universidad de Florida Central Dr. Yu Yuan, EE. UU. Y la Universidad Politécnica de Hong Kong Dr. Sheng Chen, informaron sus hallazgos de investigación sobre elsíntesis de un antibiótico "cambio de juego" recientemente descubierto, la teixobactina, en Comunicaciones de la naturaleza recientemente. Esto subyace a la posible aplicación y desarrollo de los fármacos antibacterianos basados en teixobactina de próxima generación.
La resistencia a los antimicrobianos está en aumento a nivel mundial y se ha convertido en una grave amenaza para la salud humana. Por ejemplo, Staphylococcus aureus resistente a la meticilina MRSA se ha convertido en uno de los patógenos más importantes, tanto en el hospital HA-MRSA como en la comunidad.Infecciones adquiridas CA-MRSA. Se considera uno de los superinsectos más importantes en Hong Kong, ya que es extremadamente infeccioso y tiene una alta tasa de mortalidad. Para evitar una mayor agravación de los problemas relacionados con la resistencia, el mal uso y el uso excesivo de antibióticosdebe evitarse para minimizar la aparición de organismos resistentes a los medicamentos. Al mismo tiempo, debe desarrollarse activamente el desarrollo de nuevos agentes antibacterianos y antirresistentes. Aunque existe una necesidad pública urgente de nuevos medicamentos antibacterianos, muy pocas compañías farmacéuticas están interesadasen invertir en el desarrollo de estos, debido al menor margen de beneficio en comparación con los medicamentos utilizados para tratar la diabetes y las enfermedades cardiovasculares. El hecho de que no haya antibióticos nuevosLa introducción en el mercado durante la última década es una prueba de ello.Para abordar este problema, los investigadores en el mundo académico deberían desempeñar un papel más activo en la búsqueda de nuevos compuestos antimicrobianos.
El equipo de investigación del Dr. Xuechen Li ha asumido la responsabilidad y el desafío y ha estado trabajando en el desarrollo de nuevos antibióticos durante los últimos siete años. En 2013, desarrollaron la primera síntesis química de un antibiótico daptomicina, que les permitió buscarla próxima generación de antibióticos a base de daptomicina. Recientemente, su equipo ha logrado un mayor éxito al desarrollar una estrategia química para sintetizar otro antibiótico, la teixobactina.
El año pasado, el descubrimiento del antibiótico Teixobactin por investigadores en los EE. UU. Se consideró un avance en la investigación de medicamentos antibacterianos Nature, 2015, 517, 455. La teixobactin puede matar una variedad de patógenos sin resistencia detectable, incluida la resistencia a la meticilinaStaphylococcus aureus MRSA, Enterococcus resistente a la vancomicina VRE y Mycobacterium tuberculosis. Por prometedor que sea, la teixobactina aún no es perfecta como fármaco y puede mejorarse aún más por sus propiedades clínicas a través de su modificación estructural. En la historia de los antibacterianos.El desarrollo de fármacos, la modificación del compuesto principal ha llevado con éxito a muchas generaciones de antibióticos mejorados a base de penicilina. De hecho, es solo a través de la síntesis química y la química medicinal que uno puede modificar de manera flexible la estructura de teixobactina para generar varios derivados de teixobactina a partir de materiales simples., el desarrollo de una estrategia para sintetizar químicamente la teixobactina y sus derivados ha atraído muchof atención con intensa competencia en todo el mundo y más de 15 grupos de investigación de diferentes países se han esforzado por desarrollar una estrategia química para sintetizar teixobactina.En colaboración con otro químico de la Universidad de Florida Central, EE. UU., El equipo de HKU se convirtió en uno de los grupos más rápidos del mundo en completar la síntesis química de teixobactina, a partir del cual también han generado 10 análogos de teixobactina con propiedades prometedoras patente provisional presentada en EE. UU..La estrategia que desarrollaron es muy eficiente y puede generar muchos derivados de teixobactina de manera rápida y combinatoria.
Ahora están funcionando a toda velocidad con el objetivo de sintetizar más de 100 derivados de teixobactina diferentes en dos años para buscar análogos con propiedades farmacológicas mejoradas para el desarrollo clínico.
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Materiales proporcionado por La Universidad de Hong Kong . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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